Атропін

Атропін – холінолітичний препарат, блокатор м-холінорецепторів.

Форма випуску та склад

Атропін випускають у таких формах:

• Розчин для ін'єкцій із вмістом 1 мл 1 мг атропіну сульфату (в ампулах по 1 мл);
• Очні краплі 1% із вмістом 1 мл 10 мг атропіну сульфату (у поліетиленових флаконах-крапельницях по 5 мл).

Показання до застосування

Атропін є антихолінергічним та спазмолітичним засобом. Його активна речовина – отруйний алкалоїд, який міститься в листі та насінні рослин сімейства пасльонових, таких як белена, беладона, дурман. Основна хімічна особливість препарату полягає в його здатності блокувати м-холінореактивні системи організму, які розташовані в серцевому м'язі, органах з гладкою мускулатурою, центральною нервовою системою та секреторними залозами.

Застосування Атропіну сприяє зменшенню секреторної функції залоз, розслабленню тонусу гладком'язових органів, розширенню зіниці, підвищенню внутрішньоочного тиску та паралічу акомодації (здатності ока змінювати фокусну відстань). Прискорення та збудження серцевої діяльності після застосування ліків пояснюється його здатністю знімати гальмуючий вплив блукаючого нерва. Вплив препарату на центральну нервову систему відбувається у вигляді стимуляції дихального центру, а при використанні токсичних доз можливе рухове та психічне збудження (судоми, зорові галюцинації).

• Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки;
• Спазми жовчних проток, гладком'язових органів шлунково-кишкового тракту, бронхів;
• Гіперсалівація (паркінсонізм, отруєння солями важких металів, стоматологічні втручання);
• брадикардія;
• Гострий панкреатит;
• Кишкова та ниркова колька;
• Синдром подразненої товстої кишки;
• Бронхоспазм;
• Бронхіт із гіперсекрецією;
• AV-блокада;
• Ларингоспазм;
• Отруєння антихолінестеразними речовинами та м-холіноміметиками.

Також Атропін застосовують при проведенні рентгенологічних досліджень шлунково-кишкового тракту, для премедикації перед хірургічними операціями та в офтальмології (для розширення зіниці та досягнення паралічу акомодації з метою визначення істинної рефракції ока, дослідження очного дна, лікування спазму центральної артерії сітківки, кер , іридоцикліту, емболії та деяких травм ока).

Протипоказання

Застосування Атропіну протипоказане при гіперчутливості до компонентів, що входять до складу препарату.

Спосіб застосування та дозування

Розчин для ін'єкцій

Залежно від показань Атропін вводять підшкірно, внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 0,25-1 мг, кратність застосування – 2 рази на день.

Дорослим для усунення брадикардії вводять внутрішньовенно 0,5-1 мг, при необхідності через 5 хвилин введення препарату повторюють. Дитяче дозування визначається масою тіла – 0,01 мг/кг.

Для премедикації Атропін вводять внутрішньом'язово за 45-60 хвилин до анестезії:

Очні краплі

При застосуванні Атропіну в офтальмології 1-2 краплі 1% розчину закопують у хворе око, кратність застосування (визначається показаннями) – до 3 разів на день з дотриманням інтервалу 5-6 годин. У деяких випадках можливе введення 0,1% розчину:

• Субкон'юнктивально - по 02-05 мл;
• Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.

Для електрофорезу вводять 0,5% розчин атропіну з анода через повіки.

Побічні дії

При системному застосуванні Атропіну можуть розвиватися:

• Тахікардія;
• Сухість у роті;
• Утруднення сечовипускання;
• Запаморочення;
• Запор;
• Фотофобія;
• Мідріаз;
• Параліч акомодації;
• Порушення тактильного сприйняття.

При застосуванні Атропіну при лікуванні хвороб очей у деяких випадках можуть виникати:

• Набряк кон'юнктиви та гіперемія очного яблука та повік;
• Гіперемія шкіри повік;
• Сухість у роті;
• Фотофобія;
• Тахікардія.

Особливі вказівки

Атропін слід застосовувати з обережністю при хворобах серцево-судинної системи, при яких небажане збільшення частоти серцевих скорочень.

• Тахікардія;
• Миготлива аритмія;
• Ішемічна хвороба серця;
• Хронічна серцева недостатність;
• артеріальна гіпертензія;
• Мітральний стеноз.

Також Атропін необхідно застосовувати з обережністю при тиреотоксикозі, гострій кровотечі, рефлюкс-езофагіті, підвищеній температурі тіла, підвищенні внутрішньоочного тиску, хворобах шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю, гестозі, сухості в роті, неспецифічній виразковій коліті. недостатності, гіпертрофії передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, міастенії, дитячому церебральному паралічі, пошкодження мозку у дітей, хвороби Дауна.

Слід дотримуватись інтервалу не менше 1 години між застосуванням антацидних препаратів та Атропіну.

При парабульбарному або субкон'юнктивальному введенні препарату з метою зменшення тахікардії хворому слід дати таблетку валідолу під язик.

У період лікування Атропіном слід бути обережним при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності і при керуванні автотранспортом.

Аналоги

За механізмом дії аналогами Атропіну є: Беллацехол, Апамід Плюс, Цикломед, Тропікамід, Гіосціамін, Мідріацил, Циклоптик, Мідрімакс, Бекарбон.

Терміни та умови зберігання

Препарат відпускається за рецептом лікаря. Термін придатності Атропіну при температурі до 25 °C становить:

Про автора

Диплом зі спеціальності «Фармація», Освітня організація додаткової професійної освіти «Міжнародна академія експертизи та оцінки»

Диплом за спеціальністю «Фармацевтична технологія», ТОВ «Національний центр медичної освіти» спільно з Федеральною державною бюджетною установою додаткової професійної освіти «Всеросійським навчально-науково-медичним центром з безперервної фармацевтичної та медичної освіти»

Інформація про препарат є узагальненою, надається з ознайомлювальною метою і не замінює офіційну інструкцію. Самолікування небезпечне здоров'ю!

Атропіну сульфат (Atropine sulfate)

Хлористоводородна кислота розчин 0,1 М - до pH 3,0-4,5, вода для ін'єкцій - до 1 мл.

Опис лікарської форми

Прозора безбарвна рідина.

Фармакокінетика

Після системного введення широко розподіляється в організмі. Метаболізується у печінці шляхом ферментативного гідролізу. Зв'язок із білками плазми – помірне (18%). Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту та у грудне молоко. У значних концентраціях виявляється у ЦНС через 0,5-1 год. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 2 год. Виведення нирками - 50% у незмінному вигляді, частина, що залишилася, - у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації.

Фармакодинаміка

Алкалоїд, що міститься в рослинах сімейства пасльонових, блокатор М-холінорецепторів, однаково зв'язується з м1-, м2- і м3-підтипами мускаринових рецепторів. Впливає як на центральні, так і на периферичні М-холінорецептори. Діє також (хоча значно слабше) на н-холінорецептори. Перешкоджає стимулюючій дії ацетилхоліну; зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних, потових залоз, підшлункової залози. Знижує тонус м'язів внутрішніх органів (бронхів, органів ШКТ, жовчних проток та жовчного міхура, сечівника, сечового міхура); викликає тахікардію, покращує атріовентрикулярну (AV) провідність. Зменшує моторику ШКТ, практично не впливає на секрецію жовчі. Розширює зіниці, ускладнює відтік внутрішньоочної рідини, підвищує внутрішньоочний тиск, викликає параліч акомодації. У середніх терапевтичних дозах впливає на ЦНС і відстрочений, але тривалий седативний ефект; збуджує дихання (великі дози параліч дихання). Центральною антихолінергічною дією пояснюється здатність атропіну усувати тремор при хворобі Паркінсона. Порушує кору головного мозку (у високих дозах), у токсичних дозах викликає збудження, ажитацію, галюцинацію, коматозний стан. Зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС (при незначній зміні АТ) та деякого підвищення провідності в пучку Гіса. Дія виражена сильніше при вихідно підвищеному тонусі блукаючого нерва.

Після внутрішньовенного введення максимальний ефект проявляється через 2–4 хв, після перорального прийому (як краплі) — через 30 хв.