Метронідазол р-р - Авексима - інструкція застосування

Прозора, безбарвна або з жовтуватим відтінком рідина.

Фармакотерапевтична група

Протимікробний та протипротозойний засіб

Код АТХ

Фармакодинаміка:

Протипротозойний та протимікробний препарат.

Метронідазол є похідним 5-нітроімідазолу. загибелі мікроорганізмів

Активний щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) Entamoeba histolytica, а також грамнегативних анаеробів (споро- та неспороутворюючих) - Bacteroides spp. (У т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veillonella spp. та деяких грампозитивних анаеробів (чутливі штами Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger., Peptostreptococcus spp.).

Мінімальна переважна концентрація цих штамів становить 0,125-6,25 мкг/мл.

У поєднанні з амоксициліном проявляє активність щодо Helicobacter pylori (Амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає дисульфірамоподібні реакції.

Фармакокінетика:

Всмоктування: при внутрішньовенному введенні 500 мг протягом 20 хв. максимальна концентрація метронідазолу в сироватці крові склала через 1 год. 35,2 мкг/мл; через 4 год. -33,9 мкг/мл; через 8 год. - 25,7 мкг/мл; мінімальна концентрація препарату у сироватці крові при наступному введенні – 18 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації – 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 год. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу у жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу у плазмі крові.

Розподіл: препарат має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин та рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр. Об'єм розподілу: дорослі – приблизно 0,55 л/кг, новонароджені – 0,54-0,81 л/кг. Зв'язування з білками плазми – 10-20%. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу у жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію у плазмі крові.

Метаболізм та виведення: виведення метронідазолу здійснюється нирками – 60-80% (20% виводиться у незмінному вигляді); кишечником – 6-15%. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв.

У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися кумулювання метронідазолу у сироватці крові, тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу слід зменшувати.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію.

Період напіввиведення при нормальній функції печінки – 8 год. (від 6 до 12 год.), при алкогольному ураженні печінки – 18 год. (від 10 до 29 год.), у новонароджених: народжених при терміні вагітності – 28-30 тижнів. - приблизно 75 год., 32-35 тиж. - 35 год., 36-40 тиж. - 25 год.

Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (період напіввиведення скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.

Показання:

Метронідазол рекомендується для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): інфекції кісток та суглобів, інфекції центральної нервової системи (ЦНС), у тому числі менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма та абсцес легень, сепсис;

- інфекції, що викликаються видами Clostridium spp., Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого тазу (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фалопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви);

- псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків);

- гастрит або виразка 12-палої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori;

- профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободової кишці, параректальної області, апендектомія, гінекологічні операції);

- променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсибілізуючий лікарський засіб, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена ​​гіпоксією в клітинах пухлини.

Протипоказання:

- Підвищена чутливість до метронідазолу, інших похідних 5-нітроімідазолу, інших компонентів препарату;

- органічні ураження ЦНС (зокрема епілепсія);

- лейкопенія (в т.ч. в анамнезі);

- печінкова недостатність (у разі призначення великих доз);

- вагітність (I триместр);

- період грудного вигодовування.

З обережністю:

- вагітність (II-III триместри), лише за життєвими показаннями;

- ниркова та/або печінкова недостатність;

- гострі та хронічні захворювання периферичної та центральної нервової системи (ризик обтяження неврологічної симптоматики).

Вагітність та лактація:

Метронідазол протипоказаний у І триместрі вагітності та в період лактації.

У ІІ та ІІІ триместрі вагітності препарат застосовується лише в тому випадку, якщо пропонована користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Оскільки метронідазол проникає у грудне молоко, досягаючи у ньому концентрацій, близьких до концентрацій у плазмі крові, рекомендується припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози:

Швидкість запровадження 5 мл/хв. Внутрішньовенне введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також за відсутності можливості прийому внутрішньо.За показаннями здійснюють перехід приймання метронідазолу внутрішньо у відповідній лікарської формі.

Лікування інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами

Для дорослих та дітей старше 12 років

Наступні схеми лікування:

1) у початковій дозі 500-1000 мг, потім по 500 мг кожні 8 год.

2) у початковій дозі 15 мг/кг маси тіла, яка підтримує дозу 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 годин протягом 3 днів, потім у тій же дозі через кожні 12 годин.

3) 500 мг кожні 8 годин.

Курс лікування – 7 днів. При необхідності внутрішньовенне введення продовжують більш тривалий час. Максимальна добова доза – 4 г.

Дітям віком до 12 років: 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин протягом 3 днів, потім у тій же дозі кожні 12 годин. Курс лікування – 7 днів.

Новонародженим із гестаційним віком менше 40 тижнів необхідно проводити контроль концентрації метронідазолу у плазмі крові.

Для профілактики післяопераційних анаеробних ускладнень

Дорослим та дітям старше 12 років: 15 мг/кг маси тіла на день у вигляді разової дози, інфузія має бути завершена за 1 годину до операції; у разі необхідності через 6-8 і навіть через 12-16 годин після операції можна ввести 7,5 мг/кг маси тіла. Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію внутрішньо.

Дітям віком до 12 років: схема введення препарату однакова з вищезгаданою, але разова доза - 7,5 мг/кг маси тіла.

Псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

Дорослим: 500 мг 3-4 рази на день.

Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori

Дорослим: по 500 мг 3 рази на добу у складі комбінованої терапії.

Як радіосенсибілізуючий лікарський засіб

Дорослим: 160 мг/кг маси тіла або 4-6 г/м 2 поверхні тіла за 0,5-1 годину до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період променевого лікування метронідазол, що залишився, не застосовують. Максимальна разова доза має перевищувати 10 р, курсова - 60 р.

Застосування у разі порушення функції нирок: порушення функції нирок не суттєво впливає на фармакокінетичні показники метронідазолу, тому дозу препарату можна не змінювати. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв добову дозу препарату слід зменшити у 2 рази.

Гемодіаліз. Метронідазол та його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі. Так як під час гемодіалізу період напіввиведення різко зменшується (приблизно до 3-х годин), в деяких випадках може виникнути необхідність додаткового введення препарату.

При тяжких захворюваннях печінки: метронідазол метаболізується повільніше. Внаслідок цього метронідазол та його метаболіти можуть накопичуватися у плазмі крові. У цих випадках дозу та інтервали між введенням препарату встановлюють залежно від ступеня тяжкості ураження печива.

Літні пацієнти: у пацієнтів похилого віку фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому може виникнути необхідність контролю концентрації метронідазолу в плазмі крові.

Побічні ефекти:

З боку травної системи : болі в епігастрії, нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, порушення смаку, "металевий" присмак у роті, зниження апетиту, анорексія, сухість слизової оболонки ротової порожнини, кишкова колька, запор, панкреатит (зворотні випадки) / "обкладена мова" (через розростання грибкової мікрофлори), підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), розвиток холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, що іноді супроводжувався жовтяницею; у пацієнтів, які отримували лікування метронідазолом у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, спостерігалися випадки розвитку печінкової недостатності, яка вимагала проведення трансплантації печінки.

Порушення з боку імунної системи : ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Порушення з боку нервової системи : периферична сенсорна нейропатія, головний біль, судоми, запаморочення, повідомлялося про розвиток енцефалопатії та підгострого мозочкового синдрому (порушення координації та синергізму рухів, атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які є оборотними після відміни метро.

Порушення з боку психіки : психотичні розлади, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації; депресія, безсоння, дратівливість, підвищена збудливість.

Порушення з боку органу зору : перехідні порушення зору, такі як диплопія, міопія, розпливчастість контурів предметів, зниження гостроти зору, порушення сприйняття кольору; нейропатія/неврит зорового нерва.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи : агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів : підвищення активності "печінкових" ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), розвиток холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, що іноді супроводжується жовтяницею; у пацієнтів, які отримували лікування метронідазолом у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, спостерігалися випадки розвитку печінкової недостатності, що потребувала трансплантації печінки.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин : висипання, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, пустульозний висип на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів : фарбування сечі в коричнево-червоний колір, обумовлене наявністю в сечі водорозчинного метаболіту метронідазолу, дизурія, поліурія, цистит, нетримання сечі, кандидоз.

Загальні розлади та порушення у місці введення : пропасниця, закладеність носа, артралгії, слабкість, тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість у місці введення).

Лабораторні та інструментальні дані : ущільнення зубця Т на електрокардіограмі.

Передозування:

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, атаксія; при прийомі як радіосенсибілізуючий засіб - судоми, периферична нейропатія.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот відсутня.

Взаємодія:

Повідомлялося про розвиток психотичних реакцій у пацієнтів, які одночасно отримували метронідазол і дисульфірам (інтервал між застосуванням цих двох лікарських препаратів повинен бути не менше 2 тижнів).

Можливе виникнення дисульфірамоподібних реакцій (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія).

З непрямими антикоагулянтами (варфарин)

Посилення антикоагулянтного ефекту та підвищення ризику кровотечі, пов'язаного зі зниженням печінкового метаболізму непрямих антикоагулянтів, що може призводити до подовження протромбінового часу. У разі одночасного застосування метронідазолу та непрямих антикоагулянтів потрібний більш частий контроль протромбінового часу та при необхідності корекція доз антикоагулянтів.

З препаратами літію

При одночасному застосуванні метронідазолу з препаратами літію може підвищуватись концентрація останнього у плазмі крові. При одночасному застосуванні слід контролювати концентрації літію, креатиніну та електролітів у плазмі крові.

При одночасному застосуванні метронідазолу з циклоспорином може збільшуватись концентрація циклоспорину в плазмі крові. У разі необхідності одночасного застосування метронідазолу та циклоспорину слід контролювати концентрації циклоспорину та креатиніну в плазмі крові.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

З лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окислення у печінці (фенобарбітал, фенітоїн)

Одночасне застосування метронідазолу з лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати виведення метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі крові.

Метронідазол зменшує кліренс фторурацилу, що призводить до збільшення його токсичності.

Метронідазол підвищує концентрацію бусульфану в плазмі, що може призводити до розвитку тяжкої токсичної дії бусульфану.

З недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід)

Не рекомендується застосовувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід).

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

Одночасне введення препарату з іншими розчинами, що містять солі натрію, можуть призвести до затримки натрію в організмі.

При лабораторних дослідженнях під час застосування препарату можливі ускладнення щодо активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лактатдегідрогенази, концентрації тригліцеридів.

Особливі вказівки:

Оскільки одночасне застосування препарату з етанолом може чинити ефект, аналогічний ефекту дисульфіраму (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія), слід попередити пацієнтів про те, що під час лікування та протягом хоча б одного дня після закінчення застосування препарату не слід вживати алкогольних напоїв або лікарських препаратів, що містять етанол.

Слід ретельно зважувати показання для тривалого застосування препарату (понад 10 днів) та за відсутності суворих показань уникати його тривалого застосування.Якщо при наявності строгих показань (ретельно зваживши співвідношення між очікуваним ефектом та потенційним ризиком виникнення ускладнень), препарат застосовується більш тривало, ніж це зазвичай рекомендується, то лікування слід проводити під контролем гематологічних показників (особливо лейкоцитів) та побічних реакцій, таких як периферична або центральна нейропатія, що виявляються парестезіями, атаксією, запамороченням, судомами, у разі яких лікування має бути припинено. У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Повідомлялося про розвиток тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності (включаючи випадки з летальним кінцем) у пацієнтів із синдромом Коккейну. Слід з обережністю і лише у разі відсутності альтернативного лікування застосовувати метронідазол у цієї категорії пацієнтів.

Дослідження функції печінки слід проводити на початку лікування, під час лікування та протягом 2 тижнів після закінчення лікування.

Пацієнтам з синдромом Коккейна слід рекомендувати негайно повідомляти лікаря про розвиток будь-яких симптомів потенційного ураження печінки (таких як вперше виявлений біль у животі, що зберігається, анорексія, нудота, блювання, лихоманка, нездужання, жовтяниця, потемніння сечі або шкірний зуд.

Необхідно брати до уваги, що метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного тесту Нельсона.

При застосуванні препарату може спостерігатись загострення кандидозу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами:

Враховуючи ризик розвитку таких побічних реакцій, як сплутаність свідомості, запаморочення, галюцинації, порушення зору, рекомендується під час лікування утримуватись від керування автомобілем, від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску/дозування:

Розчин для інфузій 5 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл контейнер полімерний для інфузійних розчинів з ПВХ з одним або з додатковим ін'єкційним портом.

По 100 мл контейнер полімерний для інфузійних розчинів з поліпропілену.

По 100 мл контейнер поліолефіновий для інфузійних розчинів.

На кожен контейнер наклеюють етикетку з паперу або текст етикетки наносять термографічним методом.

По 1 контейнеру упаковують у пакет з поліетиленової плівки або багатошарової плівки.

На кожен пакет з контейнером наклеюють етикетку, що самоклеїться з інструкцією з медичного застосування або пакети з контейнерами з рівною кількістю інструкцій з медичного застосування поміщають у групову упаковку в ящик з гофрованого картону.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки

Виробник

Товариство з обмеженою відповідальністю "Авексіма Сибір", 652473, Кемеровська обл. Анжеро-Судженськ, вул.Герцена, д.7, Росія

Власник реєстраційного посвідчення/організація, яка приймає претензії споживачів:

Товариство з обмеженою відповідальністю "Авексіма Сибір"

Метронідазол р-р - Авексима - ціна, наявність в аптеках Вказана ціна, за якою можна купити Метронідазол р-р - Авексима в Москві.Точну ціну у Вашому місті Ви отримаєте після переходу в службу онлайн замовлення ліків:

Метронідазол (Metronidazole)

Прозора безбарвна або слабо жовтого кольору або слабо жовтого кольору із зеленуватим відтінком рідина.

Фармакокінетика

Метронідазол має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насіннєву рідину, грудне молоко; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр.

Об'єм розподілу: дорослі – приблизно 0,55 л/кг, новонароджені – 0,54–0,81 л/кг. Зв'язок із білками плазми – 10–20%.

При внутрішньовенному введенні 500 мг метронідазолу протягом 20 хв. максимальна концентрація (С_max) препарату в сироватці крові становила через 1 год - 35,2 мкг/мл; через 4 год - 33,9 мкг/мл; через 8 год - 25,7 мкг/мл; мінімальна концентрація (C_min) препарату в сироватці крові при наступному введенні - 18 мкг/мл. Час досягнення максимальної концентрації (Т_Cmax) - 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 год. При нормальному жовчоутворенні концентрація метронідазолу у жовчі після внутрішньовенного введення може значно перевищувати концентрацію метронідазолу у плазмі крові.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окиснення та глюкуронування. Основний метаболіт (2‑оксиметронідазол) також має протипротозойну та протимікробну дію.

Період напіввиведення (Т_1/2) при нормальній функції печінки - 8 годин (від 6 до 12 годин), при алкогольному ураженні печінки - 18 годин (від 10 до 29 годин), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів. - Приблизно 75 год, 32-35 тижнів. - 35 год, 36-40 тиж. - 25 ч. Виводиться нирками 60-80% (20% у незмінному вигляді), через кишечник 6-15%.

Нирковий кліренс – 10,2 мл/хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення препарату може спостерігатися кумулювання метронідазолу у сироватці крові, тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому метронідазолу слід зменшувати.

Метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т_1/2 скорочується до 2,6 год). При перитонеальному діалізі виводиться у незначних кількостях.

Фармакодинаміка

Протипротозойний та протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає у біохімічному відновленні 5-нітрогрупи метронідазолу внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів та найпростіших. Відновлена ​​5-нітрогрупа метронідазолу взаємодіє з ДНК клітин мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Препарат виявляє високу активність щодо Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica, а також щодо облігатних анаеробів (споро- і неспороутворюючих) Bacteroides spp. (У т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., і деяких грампозитивних анаеробів (чутливі штами Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp..).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми та факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Показання

- інфекції, що викликаються Bacteroides spp. (у тому числі Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): інфекції кісток та суглобів, інфекції центральної нервової системи (ЦНС), у тому числі менінгіт, абсцес мозку, бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма та абсцес легень, сепсис;

- інфекції, що викликаються видами Clostridium spp., Peptococcus і Peptostreptococcus: інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого тазу (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фалопієвих труб та яєчників, інфекції склепіння піхви);

- псевдомембранозний коліт (пов'язаний із застосуванням антибіотиків);

- гастрит або виразка 12-палої кишки, пов'язані з Helicobacter pylori;

- профілактика післяопераційних ускладнень (особливо втручання на ободової кишці, параректальної області, апендектомія, гінекологічні операції);

- променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсибілізуючий лікарський засіб, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена ​​гіпоксією в клітинах пухлини.

Протипоказання

Підвищена чутливість до метронідазолу або інших нітроімідазольних похідних, органічні ураження центральної нервової системи (в т. ч. епілепсія), лейкопенія (в т. ч. в анамнезі), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), I триместр вагітності, період лактації .

З обережністю

Ниркова та/або печінкова недостатність, вагітність (II–III триместри) — лише за життєвими показаннями.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Метронідазол проникає через плаценту, тому не слід призначати препарат у І триместр вагітності. Застосування препарату у ІІ–ІІІ триместрах вагітності можливе лише в тих випадках, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Оскільки метронідазол проникає у грудне молоко, досягаючи у ньому концентрацій, близьких до концентрацій у плазмі крові, рекомендується припинити грудне вигодовування під час лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Внутрішньовенно, крапельно. Швидкість запровадження 5 мл/хв. Внутрішньовенне введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також за відсутності можливості прийому внутрішньо. За показаннями здійснюють перехід приймання метронідазолу внутрішньо у відповідній лікарської формі.

Лікування інфекцій, спричинених анаеробними мікроорганізмами

Для дорослих та дітей старше 12 років.

Наступні схеми лікування:

1) У початковій дозі 500-1000 мг, потім по 500 мг кожні 8 год.

2) У початковій дозі 15 мг/кг маси тіла, яка підтримує дозу 7,5 мг/кг маси тіла кожні 6 годин протягом 3 днів, потім у тій же дозі кожні 12 годин.

3) 500 мг кожні 8 годин.

Курс лікування – 7 днів. При необхідності внутрішньовенне введення продовжують більш тривалий час.

Максимальна добова доза – 4 г.

Дітям до 12 років: 7,5 мг/кг маси тіла кожні 8 годин протягом 3 днів, потім у тій же дозі кожні 12 годин. Курс лікування – 7 днів.

Новонародженим із гестаційним віком менше 40 тижнів необхідно проводити контроль концентрації метронідазолу у плазмі крові.

Для профілактики післяопераційних анаеробних ускладнень

Дорослим та дітям старше 12 років: 15 мг/кг маси тіла на день у вигляді разової дози, інфузія має бути завершена за 1 годину до операції; у разі потреби через 6-8 і навіть через 12-16 годин після операції можна ввести 7,5 мг/кг маси тіла. Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію внутрішньо.

Дітям віком до 12 років: схема введення препарату однакова з вищезгаданою, але разова доза – 7,5 мг/кг маси тіла.

Псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

Дорослим: 500 мг 3-4 рази на день.

Гастрит або виразка дванадцятипалої кишки, пов'язані з Helicobacter Pylori

Дорослим: по 500 мг 3 рази на день у складі комбінованої терапії.

Як радіосенсибілізуючий лікарський засіб

Дорослим: 160 мг/кг маси тіла або 4-6 г/м 2 поверхні тіла за 0,5-1 годину до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період променевого лікування метронідазол, що залишився, не застосовують. Максимальна разова доза має перевищувати 10 р, курсова — 60 р.

Застосування у разі порушення функції нирок: порушення функції нирок не суттєво впливає на фармакокінетичні показники метронідазолу, тому дозу препарату можна не змінювати. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, що не перебувають на гемодіалізі, при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв добову дозу препарату слід зменшити у 2 рази.

Гемодіаліз. Метронідазол та його метаболіти добре виводяться при гемодіалізі.Так як під час гемодіалізу період напіввиведення різко зменшується (приблизно до 3 годин), в деяких випадках може виникнути необхідність додаткового введення препарату.

При тяжких захворюваннях печінки: метронідазол метаболізується повільніше. Внаслідок цього метронідазол та його метаболіти можуть накопичуватися у плазмі крові. У цих випадках дозу та інтервали між введенням препарату встановлюють залежно від ступеня тяжкості ураження печінки.

Літні пацієнти: у пацієнтів похилого віку фармакокінетика метронідазолу може змінюватися, тому може виникнути необхідність контролю концентрації метронідазолу в плазмі крові.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

З боку травної системи

Болі в епігастрії, нудота, блювання, діарея, глосит, стоматит, порушення смаку, «металевий» присмак у роті, зниження апетиту, анорексія, сухість слизової оболонки порожнини рота, кишкова колька, запор, панкреатит (зворотні випадки), зміна «обкладена мова» (через розростання грибкової мікрофлори), підвищення активності «печінкових» ферментів (аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лужної фосфатази), розвиток холестатичного або змішаного гепатиту та гепатоцелюлярного ураження печінки, що іноді супроводжувався жовтяницею; у пацієнтів, які отримували лікування метронідазолом у комбінації з іншими антибактеріальними засобами, спостерігалися випадки розвитку печінкової недостатності, яка вимагала проведення трансплантації печінки.

З боку центральної нервової системи

Периферична сенсорна нейропатія, біль голови, судоми, запаморочення, сонливість, слабкість, психотичні розлади, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації; депресія, безсоння, дратівливість, підвищена збудливість, повідомлялося про розвиток енцефалопатії та підгострого мозочкового синдрому (порушення координації та синергізму рухів, атаксія, дизартрія, порушення ходи, ністагм, тремор), які є оборотними після відміни метронідазолу.

З боку органів чуття

Минущі порушення зору, такі як диплопія, міопія, розпливчастість контурів предметів, зниження гостроти зору, порушення сприйняття кольору; нейропатія/неврит зорового нерва.

З боку шкірних покривів

Висипання, свербіж, гіперемія шкіри, кропив'янка, пустульозний шкірний висип, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Алергічні реакції

Багатоформна ексудативна еритема, пропасниця, закладеність носа, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку сечовидільної системи

Фарбування сечі в коричнево-червоний колір, обумовлений наявністю в сечі водорозчинного метаболіту метронідазолу, дизурія, поліурія, цистит, нетримання сечі, кандидоз.

З боку сечостатевої системи

Відчуття печіння в сечівнику, біль у піхву.

З боку опорно-рухового апарату

З боку органів кровотворення

Агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

Місцеві реакції

Тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість у місці введення).

Сплощення зубця Т на електрокардіограмі, ототоксичність, гнійничкові висипання, гінекомастія.

Якщо будь-які побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.

Взаємодія

Повідомлялося про розвиток психотичних реакцій у пацієнтів, які одночасно отримували метронідазол і дисульфірам (інтервал між застосуванням цих двох лікарських препаратів повинен бути не менше 2 тижнів).

Можливе виникнення дисульфірамоподібних реакцій (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія).

З непрямими антикоагулянтами (варфарин)

Посилення антикоагулянтного ефекту та підвищення ризику кровотечі, пов'язаного зі зниженням печінкового метаболізму непрямих антикоагулянтів, що може призводити до подовження протромбінового часу.

З препаратами літію

При одночасному застосуванні метронідазолу з препаратами літію може підвищуватись концентрація останнього в плазмі крові.

При одночасному застосуванні метронідазолу з циклоспорином може підвищуватись концентрація циклоспорину в плазмі крові.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в плазмі та збільшення ризику розвитку побічних явищ.

З лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окислення у печінці (фенобарбітал, фенітоїн)

Одночасне застосування метронідазолу з лікарськими препаратами, що індукують ізоферменти мікросомального окиснення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати виведення метронідазолу, внаслідок чого знижується його концентрація у плазмі крові.

Метронідазол зменшує кліренс фторурацилу, що призводить до збільшення його токсичності.

Метронідазол підвищує концентрацію бусульфану в плазмі, що може призводити до розвитку тяжкої токсичної дії бусульфану.

З недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід)

Не рекомендується застосовувати з недеполяризуючими міорелаксантами (векуронія бромід).

Сульфаніламіди посилюють протимікробну дію метронідазолу.

Одночасне введення препарату з іншими розчинами, що містять солі натрію, можуть призвести до затримки натрію в організмі.

При лабораторних дослідженнях під час застосування препарату можливі ускладнення щодо активності аспартатамінотрансферази, аланінамінотрансферази, лактатдегідрогенази, концентрації тригліцеридів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, у тяжких випадках може відзначатися атаксія, парестезії та судоми.

Лікування: проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот відсутня.

Особливі вказівки

Оскільки одночасне застосування препарату з етанолом може чинити ефект, аналогічний ефекту дисульфіраму (гіперемія шкірних покривів, припливи крові до шкірних покривів, блювання, тахікардія), слід попередити пацієнтів про те, що під час лікування та протягом хоча б одного дня після закінчення застосування препарату не слід вживати алкогольних напоїв або лікарських препаратів, що містять етанол.

Слід ретельно зважувати показання для тривалого застосування препарату (понад 10 днів) та за відсутності суворих показань уникати його тривалого застосування. Якщо при наявності строгих показань (ретельно зваживши співвідношення між очікуваним ефектом та потенційним ризиком виникнення ускладнень), препарат застосовується більш тривало, ніж це зазвичай рекомендується, то лікування слід проводити під контролем гематологічних показників (особливо лейкоцитів) та побічних реакцій, таких як периферична або центральна нейропатія, що виявляються парестезіями, атаксією, запамороченням, судомами, у разі яких лікування має бути припинено. У разі лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Повідомлялося про розвиток тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності (включаючи випадки з летальним кінцем) у пацієнтів із синдромом Коккейну. Слід з обережністю і лише у разі відсутності альтернативного лікування застосовувати метронідазол у цієї категорії пацієнтів.

Дослідження функції печінки слід проводити на початку лікування, під час лікування та протягом 2 тижнів після закінчення лікування.

Пацієнтам з синдромом Коккейна слід рекомендувати негайно повідомляти лікаря про розвиток будь-яких симптомів потенційного ураження печінки (таких як вперше виявлений біль у животі, що зберігається, анорексія, нудота, блювання, лихоманка, нездужання, жовтяниця, потемніння сечі або шкірний зуд.

Необхідно брати до уваги, що метронідазол може іммобілізувати трепонеми, що призводить до хибно-позитивного тесту Нельсона.

При застосуванні препарату може спостерігатись загострення кандидозу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Враховуючи ризик розвитку таких побічних реакцій, як сплутаність свідомості, запаморочення, галюцинації, порушення зору, рекомендується під час лікування утримуватись від керування автомобілем, від занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Розчин для інфузій 5 мг/мл. По 100 мл у полімерних контейнерах з полівінілхлориду для інфузійних розчинів одноразового застосування з двома стерильними портами.

Кожен контейнер поміщають у мішок із поліетиленової або поліетилен-поліамідної плівки (подвійна стерильна вакуумна упаковка).

Один контейнер у мішку разом з інструкцією із застосування лікарського препарату та посібником з використання інфузійних розчинів у полімерних контейнерах поміщають у пачку з картону.

Для стаціонарів

Контейнери в мішках поміщають у ящик із гофрованого картону з прокладками по 50, 75, 96 штук. У ящик з контейнерами вкладають інструкції щодо застосування лікарського препарату та посібника з використання інфузійних розчинів у полімерних контейнерах у кількості, що дорівнює кількості контейнерів.