Цефтріаксон натрієва сіль (Ceftriaxone sodium)

Опис препарату Цефтріаксону натрієва сіль (порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 0.25 г) засновано на офіційній інструкції, затверджено компанією-виробником у 2004 році

Діюча речовина

ATX

Фармакологічна група

Склад та форма випуску

Опис лікарської форми

Порошок від білого до жовтуватого кольору.

Фармакологічна дія

Пригнічує синтез клітинної мембрани. Має бактерицидну дію. Пригнічує зростання більшості Грампозитивних та Грамнегативних мікроорганізмів in vitro. Стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази), що продукуються більшістю Грампозитивних та Грамнегативних бактерій.

Характеристика

Цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління.

Пригнічує синтез клітинної мембрани. Має бактерицидну дію. Пригнічує зростання більшості Грампозитивних та Грамнегативних мікроорганізмів in vitro. Стійкий щодо бета-лактамазних ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспоринази), що продукуються більшістю Грампозитивних та Грамнегативних бактерій.

Фармакодинаміка

In vitro та в умовах клінічної практики ефективний щодо наступних мікроорганізмів.

Грампозитивні: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Примітка: Staphylococcus spp., стійкі до метициліну, резистентні до цефалоспоринів, в т.ч. до цефтріаксону; більшість штамів ентерококів, наприклад Streptococcus faecalis, також стійкі до цефтріаксону.

Грамнегативні: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomons Salmonella spp. (У т.ч. S. typhi), Serratia spp. (У т.ч. S.marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (У т.ч. V. cholerae), Yersinia spp. (У т.ч. Y.enterocolitica). Слід зазначити, що багато штами перерахованих мікроорганізмів, які у присутності інших антибіотиків, наприклад пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь та аміноглікозидів, стійко розмножуються, чутливі до цефтріаксону; Treponema pallidum чутливі до цефтріаксон як in vitro, так і в дослідах на тваринах; за клінічними даними при первинному та вторинному сифілісі відзначають хорошу ефективність цефтріаксону. Borrelia burgdorferi також є чутливою до препарату.

Анаеробні патогени: Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами B. fragilis), Clostridium spp. (В т.ч. Cl.defficile), Fusobacterium spp. (крім F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Слід враховувати, що багато штами Bacteroides spp., наприклад, B. fragilis, що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтріаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтріаксон, оскільки показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів певні штами патогенів можуть бути стійкими.

Фармакокінетика

При парентеральному введенні добре проникає у тканини та рідини організму. Площі під кривою «концентрація — час у сироватці крові» при внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтріаксону при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. При внутрішньовенному введенні швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де зберігає свою бактерицидну дію щодо чутливих патогенів протягом 24 годин.

Т_1/2 у здорових дорослих становить близько 8 год. У новонароджених до 8 днів і людей похилого віку старше 75 років середній Т_1/2 приблизно вдвічі більше. У дорослих 50–60% цефтріаксону виділяється у незміненому вигляді із сечею, а 40–50% також у незміненій формі із жовчю. Під впливом кишкової флори цефтріаксон перетворюється на неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При помірно нирковій недостатності або патології печінки у дорослих фармакокінетика майже не змінюється, Т_1/2 подовжується незначно. Якщо функцію нирок порушено, збільшується виведення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то посилюється виведення нирками.

Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування обернено пропорційно концентрації.Наприклад, при концентрації препарату в сироватці менше 100 мг/л зв'язування з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг/л - 85%. Завдяки нижчому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація препарату в ній вища, ніж у сироватці крові.

У новонароджених та у дітей при запаленні мозкових оболонок цефтріаксон проникає у ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату у сироватці крові дифундує у спинно-мозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного введення в дозі 50-100 мг/кг концентрація в спинно-мозковій рідині перевищує 1,4 мг/л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 годин після введення в дозі 50 мг/кг концентрація препарату багаторазово перевищувала ту мінімальну пригнічуючу дозу, яка необхідна для придушення патогенів, що найчастіше викликають менінгіт.

Показання

Інфекції, що викликаються чутливими до цефтріаксону патогенами: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання ШКТ, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих з пониженою функцією інфекцій. , інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла та носа, інфекції геніталій, у т.ч. гонорея. попередження інфекцій у післяопераційному періоді.

Протипоказання

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та пеніцилінів; перший триместр вагітності

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний у першому триместрі вагітності.Оскільки препарат проникає у грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю під час лікування.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

В/м: 1 г препарату розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну та ввести глибоко в сідничний м'яз; рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Отриманий розчин не можна вводити внутрішньовенно.

В/в: 1 г препарату розвести в 10 мл стерильної води для ін'єкцій та вводити внутрішньовенно повільно протягом 2–4 хв.

В/в інфузія: тривалість інфузії не менше ніж 30 хв. Для внутрішньовенної інфузії 2 г порошку розвести приблизно 40 мл розчину, вільного від кальцію (наприклад, в 0,9% розчині натрію хлориду, в 5% або 10% розчині глюкози, 5% розчині левулози).

Для дорослих та дітей старше 12 років середня добова доза – 1 –2 г 1 раз на день (через 24 години). У тяжких випадках або у випадках інфекцій, що викликаються помірно чутливими патогенами, одноразова добова доза може бути збільшена до 4 г, але тоді частіше добову дозу ділять на 2 ін'єкції (по 2 г 2 рази на добу).

Для новонароджених (до двотижневого віку) добова доза становить 20-50 мг/кг (дозу 50 мг/кг перевищувати не дозволяється у зв'язку з незрілою ферментною системою новонароджених).

Для немовлят та дітей віком до 12 років добова доза становить 20–75 мг/кг. Діти з масою тіла 50 кг і більше слід використовувати дозування для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії принаймні протягом 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

При бактеріальному менінгіті у новонароджених та дітей початкова доза становить 100 мг/кг один раз на день (максимально 4 г).Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм та визначити його чутливість до цефтріаксону, необхідно зменшити дозу відповідно до отриманих даних.

Для лікування гонореї, що викликається як утворюючими, так і не утворюють пеніциліназ штамами, рекомендована доза - 250 мг одноразово в/м.

Для запобігання післяопераційним інфекціям рекомендується одноразове введення в дозі 1–2 г за 30–90 хв до операції (частіше внутрішньовенно).

Комбінована терапія: має місце синергізм між цефтріаксоном та аміноглікозидами за впливом на багато грамнегативних бактерій; хоча заздалегідь передбачити потенційований ефект подібних комбінацій не можна, у випадках важких і загрозливих для життя інфекцій (наприклад, викликаних Pseudomonas aeruginosa) обґрунтовано їхнє спільне призначення. У зв'язку з фармацевтичною несумісністю цефтріаксону та аміноглікозидів необхідно призначати їх у рекомендованих дозах окремо.

У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, зменшувати дозу не потрібно. Тільки при недостатності функції нирок у претермінальній стадії (Cl креатиніну нижче 10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза не перевищувала 2 г. У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, зменшувати дозу також не потрібно. У випадках одночасної наявності тяжкої патології печінки та нирок треба регулярно контролювати концентрацію препарату у сироватці. У хворих на гемодіаліз немає необхідності змінювати дозу препарату після процедури.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Цефтріаксон

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання ШКТ, жовчовивідних шляхів, у т.ч. холангіт, емпієма жовчного міхура), захворювання верхніх та нижніх дихальних шляхів (в т.ч. пневмо емпієма плеври), інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, урогенітальної зони (в т.ч. гонорея, пієлонефрит), бактеріальний менінгіт та ендокардит, сепсис, інфіковані рани та опіки, м'який шанкр та сифіліс, хвороба Лайма (борреліоз) та сальмонельозне носійство.

Профілактика післяопераційних інфекцій та для лікування інфекційних захворювань у осіб з ослабленим імунітетом.

Можливі замінники та групові аналоги

Діюча речовина, група

Лікарська форма

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до ін. цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів).

Цефтріакон застосовується з обережністю при гіпербілірубінемії у новонароджених, нирковій та/або печінковій недостатності, неспецифічному виразковому коліті, ентериті або коліті, пов'язаному із застосуванням антибактеріальних ЛЗ, у недоношених дітей, у період вагітності та годування груддю.

Як застосовувати: дозування та курс лікування

Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Дорослим та дітям старше 12 років – по 1-2 г 1 раз на добу або 0.5-1 г кожні 12 год, добова доза повинна не перевищувати 4 г. Для новонароджених (до 2 тижнів) – 20-50 мг/кг/добу. Для немовлят і дітей віком до 12 років добова доза - 20-80 мг/кг. У дітей з масою тіла 50 кг та вище застосовують дози для дорослих.

Дозу понад 50 мг/кг маси тіла слід призначати у вигляді внутрішньовенних інфузій протягом 30 хв.Тривалість курсу залежить від характеру та тяжкості захворювання.

При гонореї – внутрішньом'язово одноразово, 250 мг.

Для профілактики післяопераційних ускладнень призначають одноразово 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів.

При бактеріальному менінгіті у немовлят та дітей молодшого віку – 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae.

Дітям з інфекціями шкіри та м'яких тканин – у добовій дозі 50-75 мг/кг 1 раз на добу або 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, не більше 2 г/добу. При тяжких інфекціях ін. локалізації - 25-37.5 мг/кг кожні 12 год, трохи більше 2 г/сут.

При середньому отиті - в/м, одноразово, 50 мг/кг, не більше 1 г.

Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю корекція дози потрібна лише при кліренсі креатиніну нижче 10 мл/хв. У цьому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Правила приготування та введення розчинів препарату: слід використовувати лише свіжоприготовлені розчини. Для внутрішньом'язового введення 0.25 або 0.5 г препарату розчиняють у 2 мл, а 1 г – у 3.5 мл 1% розчину лідокаїну. Рекомендують вводити не більше 1 г в одну сідницю.

Для внутрішньовенної ін'єкції 0.25 або 0.5 г розчиняють 5 мл, а 1 г - 10 мл води для ін'єкцій. Вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хв).

Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г 40 мл розчину, що не містить Ca2+ (0.9% розчин хлориду натрію, 5-10% розчин декстрози, 5% розчин левулози). Дози 50 мг/кг і більше слід вводити внутрішньовенно крапельно протягом 30 хв.

Фармакологічна дія

Препарат – цефалоспориновий антибіотик ІІІ покоління широкого спектру дії для парентерального введення. Бактерицидна активність обумовлена ​​придушенням синтезу клітинної стінки бактерій. Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних та грампозитивних мікроорганізмів.

Препарат активний у відношенні наступних мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніциліназ), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназ), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включаючи пеніцилінпродукуючі штами), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназ), Neisseria meningitidis, Proteusia spp. (У т.ч. Serratia marcescens); окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі; анаероби: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (крім Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Має активність in vitro щодо більшості штамів наступних мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідомо: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включаючи Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициліностійкі стафілококи стійкі до цефалоспоринів, в т.ч.до цефтріапрепарату, багато штами стрептококів групи D та ентерококів, у т.ч.

Побічні дії

При застосуванні Цефалоспорину можуть розвиватися небажані реакції, а саме:

Алергічні реакції: лихоманка, еозинофілія, висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри, мультиформна ексудативна еритема, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, озноб.

Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні – флебіти, болючість по ходу вени;

З боку нервової системи: біль голови, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія.

З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смаку, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт;

З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, базофілія, гематурія, носові кровотечі, гемолітична анемія.

Лабораторні показники: збільшення (зменшення) протромбінового часу, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та ЛФ, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, глюкозурія.

Особливі вказівки

Препарат застосовується лише за умов стаціонару.

При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.

При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки та нирок.

У поодиноких випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування. Навіть якщо це явище супроводжується болями у правому підребер'ї, рекомендують продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування.

Під час лікування протипоказано вживання етанолу – можливі дисульфірамоподібні ефекти (гіперемія обличчя, спазм у животі та в ділянці шлунка, нудота, блювання, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).

Розчини препарату не слід змішувати чи вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами чи розчинами.

Свіжоприготовані розчини препарату фізично та хімічно стабільні протягом 6 годин при кімнатній температурі.

При необхідності призначення препарату у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Літнім та ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну До.

Застосування при вагітності та лактації

Застосування препарату при вагітності можливе лише у випадках, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода, т.к. Препарат проникає через плацентарний бар'єр.

За потреби застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, т.к. препарат виділяється із грудним молоком.

Взаємодія

Цефтріаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій.

Несумісний із етанолом.

При одночасному застосуванні з "петлевими" діуретиками та ін. Нефротоксичними ЛЗ зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.

Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять ін. антибіотики.

Препарат, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну До.Тому при одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами спостерігається посилення антикоагулянтної дії.

Умови зберігання

У недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Цефтріаксон Кабі (Ceftriaxone Kabi)

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

В/в, інфузійно.

Дорослим та дітям старше 12 років – по 1–2 г 1 раз на добу або 0,5–1 г кожні 12 год, загальна добова доза не повинна перевищувати 4 г.

Доза для новонароджених – 20-50 мг/кг/добу.

Для грудних дітей та дітей віком до 12 років максимальна добова доза – 50–75 мг/кг. У дітей з масою тіла 50 кг та вище застосовують дози для дорослих. Дозу більше 50 мг/кг необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу залежить від характеру та тяжкості захворювання.

Хвороба Лайма: дорослим та дітям – 50 мг/кг (але не більше 2 г) 1 раз на добу протягом 14 днів.

Профілактика післяопераційних ускладнень: одноразово 1 г за 30-60 хв до початку операції. При операціях на товстій та прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату із групи 5-нітроімідазолів.

Бактеріальний менінгіт: у дітей початкова доза — 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу, надалі — 100 мг/кг (але не більше 4 г) 1–2 рази на день (кожні 12 год), або можливо знижена. Тривалість лікування становить 7-14 днів.

Інфекції шкіри та м'яких тканин: у дітей рекомендована добова доза – 50-75 мг/кг 1 раз на добу або 25-37,5 мг/кг кожні 12 год.При тяжких інфекціях іншої локалізації – 25-37,5 мг/кг кожні 12 год. Максимальна добова доза у дітей не повинна перевищувати 2 г.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції нирок. Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю корекція дози потрібна лише при Cl креатиніну нижче 10 мл/хв. У цьому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 г. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, не потрібне введення додаткової дози після сеансу гемодіалізу, проте необхідно контролювати концентрацію цефтріаксону в плазмі, оскільки його виведення у таких пацієнтів може сповільнюватися (може знадобитися корекція дози).

У пацієнтів з нирково-печінковою недостатністю добова доза не повинна перевищувати 2 г без визначення концентрації препарату у плазмі.

Тривалість лікування

Лікування цефтріаксоном має продовжуватися ще як мінімум 2 дні після зникнення симптомів та ознак інфекції. Курс лікування зазвичай становить 4-14 днів, при ускладнених інфекціях може знадобитися більш тривале лікування. Курс лікування при інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, повинен становити щонайменше 10 днів.

Правила приготування та введення розчинів

Не використовувати для розведення кальційвмісні розчини. Слід використовувати лише свіжоприготовлені розчини.

Для внутрішньовенних інфузій розчиняють 2 г в 40 мл розчину, що не містить іони кальцію (0,9% розчин натрію хлориду, 5-10% розчин декстрози, 5% розчин левулози).

Форма випуску

Порошок для виготовлення розчину для інфузій, 2000 мг. У скляному флаконі для інфузій місткістю 50 мл, закупореному гумовою пробкою та алюмінієвим ковпачком з пластиковою кришкою для контролю першого розтину, 2000 мг активної речовини. 1 або 10 фл. в картонній пачці.

Виробник

"Лабесфал Лабораторіос Алміро, С.А.".Лагедо, 3465-157 Сантьяго де Бестейрос, Португалія.

Власник реєстраційного посвідчення: "Фрезеніус Кабі Дойчланд ГмбХ". Німеччина.

Адреса ТОВ "Фрезеніус Кабі": 125167, Москва, Ленінградський пр-т, 37, стор. 9.

Умови відпустки з аптек

Умови зберігання

Термін придатності

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Аналоги (синоніми) препарату Цефтріаксон Кабі