Порівняння мелатонін-вмісних препаратів

Здоровій дорослій людині необхідно від 7 до 9 годин нічного сну. За статистикою, люди з порушеннями сну та безсоння частіше потрапляють у ДТП, пропускають роботу, взагалі менш задоволені життям та своїм соціальним статусом. Дослідження показали, що ризик інсультів, гіпертонії, атеросклерозу, ожиріння. , діабету та депресії значно вищі у пацієнтів, які страждають на безсоння. тим, хто погано спить? У цьому можуть допомогти таблетки з мелатоніном.

Коротко про мелатонін

Це гормон, який виділяється епіфізом. За те що, він бере участь у регуляції добових біоритмів, його ще називають «гормоном сну».

• регуляції циклів овуляції та настання менопаузи у жінок,
• антиоксидантний захист організму,
• імуномодуляції,

• терморегуляції,
• регуляції артеріального тиску,
• регуляції ліпідного обміну,
• процеси пам'яті та старіння.

Епіфіз (шишковидна залоза) знаходиться в глибинних структурах головного мозку. Цей орган оточений містичним ореолом, деякі вважають його «третім оком». гіпоталамус, звідки по нервових шляхах стовбура мозку та симпатичних нервів потрапляє в епіфіз.

Як тільки стимуляція сітківки зменшується, симпатичні нерви починають виділяти норадреналін, який викликає секрецію мелатоніну в кров.

Продукція цієї речовини у темний час доби збільшується у 25–30 разів.Люди з порушеним сном рівень гормону зазвичай низький, тому препарати з урахуванням мелатоніну є логічним рішенням проблеми безсоння.

4 популярні препарати з мелатоніном

Вважається, що епізодичні проблеми зі сном має більше 50% населення, особливо в літньому віці. Хронічне розлад сну, яка називається інсомнія (безсоння), відчуває близько 10-20% людей. Для її лікування препарати мелатоніну стали популярними у середині 1990-х років. Встановлено, що їх прийом зменшує час, необхідний засинання, і знижує кількість нічних пробуджень.

Розглянемо три засоби, які вам найчастіше можуть запропонувати в аптеці: Мелаксен, Меларена та Циркадін.

Мелаксен - імпортний засіб

Мелаксен містить 3 мг мелатоніну. Його випускає фірма Юніфарм (США) у вигляді пігулок по 12 або 24 шт. В інструкції особливо зазначено, що препарат можна застосовувати при зміні часових поясів для покращення адаптації та профілактики десинхронозу. Це буває тоді, коли люди здійснюють перельоти та «перестрибують» одразу через 8–10 часових поясів. У таких випадках може виникати так званий "jet lag" або синдром реактивної затримки, тому його рекомендується приймати за 1 день до подорожі та у наступні 5 днів.

Цікавий факт встановили під час спостереження за пасажирами далеких авіарейсів. Виявилося, що мелатонін значно зменшував синдром реактивної затримки, коли приймався під час польотів на схід, але був менш ефективним на західних рейсах. Інше дослідження показало, що гормон надає ефективну допомогу тільки при вживанні за день до перельоту.

Оновлено.Актуальне ціноутворення робить абсолютно невигідним для споживача Мелаксена на 12 таблеток через дуже малу (20-50 р) різниці в ціні порівняно з упаковкою на 24 шт (див. таблицю нижче).

Меларена - російський аналог Мелаксена

Його випускає фірма Макіз-Фарма у вигляді таблеток із дозуванням:

За інструкцією, основними показаннями для прийому таблеток меншою (0.3 мг) дозування є:

• метеочутливість,
• стомлюваність,
• десинхроноз.

Для випадків, які потребують більш високих концентрацій (3 мг) при:

• розлад циклу сон-неспання,
• десинхронозі, викликаному перельотами або роботою в нічну зміну,
• застосовують таблетки з більшою дозою гормону.

Циркадин - препарат пролонгованої дії

Позиціонується як мелатонін, що містить аналог Меларени і Мелаксену, що володіє пролонгованою дією. У його складі міститься 2 мг діючої речовини у спеціальній формі. Виробник фірми SwissCo Servises (Швейцарія) або Catalent Germany Schorndorf (Німеччина) для RAD Neurim Pharmaceuticals EEC (Великобританія).

«Родзинка» полягає в тому, що за своєю дією він відповідає фізіологічному профілю секреції мелатоніну в організмі. Про цей препарат відомо, що він був спеціально розроблений для лікування безсоння у пацієнтів віком 55 років та вище. Скарги на погану якість сну в цьому віці наростають, тому потрібно створити препарат, який поєднує терапевтичну ефективність і безпеку. Це завдання не таке просте.

Справа в тому, що якщо приймати гормон ззовні, він швидко поглинається та засвоюється організмом. Вже за 0,5–2 години його доза різко знижується. Наприклад, для Мелаксен період напіввиведення становить 0,5-1 год.Підтримка протягом ночі фізіологічних концентрацій, достатніх для гарного сну, вимагає або багаторазового прийому або поступового вивільнення з лікарського препарату. У першому випадку збільшується ризик передозування, звикання до препарату та погіршення функції печінки, що метаболізує мелатонін.

З Циркадина гормон виділяється в кишечнику повільно, тим самим наслідуючи фізіологічні закономірності секреції. Максимальні концентрації його у крові з'являються через 2,6 години після прийому та зберігаються протягом 3,5 годин до зниження, охоплюючи весь нічний період. При цьому дозування мелатоніну в Циркадині на 1 мг менше, ніж у Мелаксені, а дія – пролонгована.

Пацієнтам рекомендується приймати препарат за 1-2 години до звичного часу сну та переважно від 21.00 до 23.00 години. Це потрібно, щоб:

• синхронізувати рівень екзогенного мелатоніну із природними біоритмами;
• забезпечити повне охоплення нічного сну лікарським засобом.

Плацебо-контрольовані клінічні випробування Циркадіна продемонстрували, що при його прийомі покращується засипання, причому цей ефект порівнянний з деякими снодійними. Однак на відміну від них препарат не впливав на когнітивні та психомоторні навички, не викликав залежності або побічних явищ.

Мелатонін СЗ – ще недорогий вітчизняний аналог

Порівняно дешевий порівняно з імпортними препарат від російської компанії «Північна Зірка», яка спеціалізується на випуску дженериків. Упаковка на 30 таблеток по 3 мг коштуватиме приблизно як і Меларена близько 300 рублів.Якість вітчизняних генериків зазвичай приблизно однакова, оскільки сировина найчастіше закуповується в тих самих китайських постачальників, тільки Меларена виробляється у Москві, Мелатонін-СЗ в ленобласти. При виборі між ними можна керуватися лише суб'єктивними відчуттями, майже всі відгуки в інтернеті фейкові.

Порятунок від безсоння чи плацебо?

Численні наукові дослідження підтверджують, що таблетки для сну з мелатоніном добре проявляють себе у людей з первинним розладом сну. Мета-аналіз даних 2013 року на прикладі 1683 пацієнтів із безсонням продемонстрував зменшення часу засипання та збільшення загального часу та якості сну у пацієнтів, які приймали гормон, порівняно з плацебо.

Проте є й протилежні дані. У плацебо-контрольованому дослідженні, проведеному в 2003 році в Канаді, показано, що ефективність сну та загальний його час у пацієнтів, які до цього приймали бензодіазепіни (снодійне), не мали статистично достовірних відмінностей між групами мелатоніну у двох дозах (0,3 та 3). мг) та плацебо. Можливо, після систематичного застосування снодійних засобів дія мелатонінових препаратів знижується.

Обережно: гормон!

Не забувайте, що будь-які гормональні засоби слід приймати з обережністю. Рекомендації щодо прийому препаратів повинен давати лікар. Мелатонін-засоби зазвичай не використовують на регулярній основі, так як їх довгострокове вживання призводить до порушень гормонального балансу.

Мелатонін впливає на рівні гонадотропних та статевих гормонів. У жінок високий рівень цієї речовини може мати контрацептивну дію.У чоловіків на фоні його прийому може знижуватися кількість сперматозоїдів та їхня рухливість. Як чоловіки, так і жінки можуть відчувати зниження лібідо.

Препарати можуть викликати сонливість вдень, тому потрібно виявляти обережність при керуванні машиною та на небезпечних виробництвах. Цей побічний ефект можна виправити шляхом зниження дозування.

Передозування може викликати зміни настрою, запаморочення, депресію. Тому пацієнтам, схильним до таких реакцій, необхідно приймати ліки тільки під наглядом лікаря.

Людям, які страждають на гіпотонію, атеросклероз і діабет теж потрібно бути обережними. Речовина впливає на рівень холестерину, може зменшувати артеріальний тиск, збільшувати рівень глюкози у крові та знижувати чутливість до інсуліну.

Загальні протипоказання до прийому: вагітність та ГВ, надчутливість, цукровий діабет, епілепсія, алергія, аутоімунні захворювання, лімфома, лімфогранулематоз, мієлома, лейкоз, ниркова недостатність.

Вартість препаратів

Упаковка Мелаксена (24 табл.) коштує близько 650 руб. Упаковка вітчизняних препаратів Меларену або Мелатонін-СЗ містить більшу кількість таблеток (30 табл.), але ціна її приблизно в 2,5 рази менша. Циркадин пролонгованої дії розфасований в упаковки по 21 таблетці та є найдорожчим представником у перерахунку на 1 штуку.

Дізнайтесь ще:

Мелаксен чи мелатонін?

Багато хто вже напевно чув про лікарський препарат «мелаксен», створений на основі синтетичного аналога гормону сну мелатоніну, а деякі, ймовірно, навіть зустрічали його на полицях аптек. Мелаксен пропонується як сучасний ефективний снодійний, абсолютно безпечний, тому і продається без спеціального рецепту. Але до реклами, особливо такої неймовірної, ставлення завжди скептичне. Адже снодійне не може бути одночасно і ефективним, і безпечним.

Виявляється, може, адже лікарський препарат є повним хімічним аналогом природного гормону, який у нормі не завдає організму жодної шкоди та виконує у ньому низку важливих функцій. Ліки містять у своєму складі 3 г активної речовини, що дозволяє досягти потрібного ефекту при його прийомі.

В нормі гормон мелатонін виробляється в організмі виключно в темну пору доби, за відсутності світлового подразнення сітківки, тому приймати мелаксен, якщо навколо ясно, безглуздо.

На синтез гормону в епіфізі впливають численні зовнішні та внутрішні чинники. Істотно впливають гормональний фон, вік, спосіб життя, прийом різних тонізуючих нервову систему препаратів. У людей похилого віку відбувається фізіологічна вікова інволюція епіфіза, тому в них спостерігається прогресивне зниження вироблення мелатоніну протягом доби. Мелаксен у подібних випадках може заповнити нестачу природного гормону.

Мелаксен має сильну адаптогенну дію, він спеціально розроблений відновлення порушень циркадного ритму, тобто. неправильної зміни циклів сну та неспання.При цих розладах порушується вироблення гормону сну, що викликає у людини появу безсоння та зниження працездатності. Наприклад, порушення циркадного ритму відбувається у відрядженнях або відпустках при зміні часових поясів. Також на неповноцінний сон скаржаться люди з позмінним графіком нічної роботи та «сови».

У Вас безсоння? Зателефонуйте нам, і ми допоможемо покращити Ваш сон. Телефон для запису на прийом: +7 (495) 775-60-33. Також можете залишити свій номер тут і ми обов'язково Вам передзвонимо.

Снодійним препаратом мелаксен можна назвати лише умовно: він забезпечує дуже м'який седативний ефект за рахунок природної дії мелатоніну. Це сприяє загальному розслабленню, зниженню емоційної реактивності у відповідь на зовнішні подразники та поступове засипання.

Мелаксен позитивно впливає на функції головного мозку, що відповідають за емоційно-особистісну сферу психіки людини, регулює зміну циклів сон-неспання, нормалізує та покращує фізіологічний сон. Всі ці ефекти пов'язані з тим, що сам мелатонін за допомогою активації або гальмування вироблення активних речовин координує роботу всіх залоз внутрішньої секреції.

Як снодійний Мелаксен (мелатонін) не тільки діє на засинання, а й зменшує кількість нічних активацій, а також покращує самопочуття в цілому. Важливою відмінністю мелаксену від транквілізаторів, того ж таки Феназепама, є відсутність млявості, розбитості, втоми при пробудженні, а також болісної денної сонливості. Крім того, він не викликає звикання та залежності.

Препарат має імуностимулюючі та антиоксидантні властивості, що пов'язано з його впливом на роботу ендокринної системи.Він гальмує секрецію гонадотропінів, меншою мірою — інших гормонів гіпофіза (кортикотропіну, тиреотропіну, соматотропіну).

Мелаксен рекомендується приймати короткими курсами, переважно при раптових стресових ситуаціях і пов'язаних з ними розладах сну. Наприклад, можна використовувати його для полегшення засипання перед іспитом або важливою нарадою, або якщо людині важко заснути після вихідних перед відповідальним робочим днем.

Ефективність прийому Мелаксену залежить не лише від дози препарату, а й від часу прийому. Зазвичай засіб приймається за 30-40 хв до передбачуваного сну 0,5-1 табл. (відповідно, 1 раз на день). Він може використовуватися як адаптоген, при перельотах і зміні часових поясів краще починати його приймати за 1 день до перельоту і в наступні 2-5 днів по 1 табл. щовечора. Максимальна добова доза становить 2 табл. на добу.

При хронічному безсонні, яке триває понад 4 тижні і виникає з незрозумілих причин, не слід самостійно призначати собі мелаксен (мелатонін), краще відвідати лікаря з метою уточнення діагнозу та визначення тактики лікування.

Сучасна фармакологічна промисловість має в своєму розпорядженні досить сильнодіючі снодійні препарати (наприклад, снодійні Z-групи, санвал), але без досвідченого фахівця вам буде складно розібратися у всьому їх різноманітті, крім того, такі ліки продаються тільки за рецептом.

Мелаксен

Cнодійне Мелаксен ефективно застосовується для нормалізації сну, найбільш ефективний препарат у терапії пацієнтів похилого віку з первинним безсонням (оскільки з віком секреція ендогенного мелатоніну знижується).Мелатонін виробляється епіфізом та виконує роль регулятора циркадних ритмів. У нормі рівень мелатоніну підвищується при настанні темряви і досягає максимуму до 2-4 годин ночі, після чого рівень поступово знижується. Мелатонін впливає на МТ 1-рецептори, а також МТ 2 та МТ 3-рецептори, які беруть участь у регуляції циклів сну та циркадних ритмів.
Мелаксен полегшує засинання, сприяє нормалізації циклічності сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Мелаксен зазвичай добре переноситься і не викликає денної сонливості, головного болю та слабкості вранці.

Після перорального застосування мелатонін добре всмоктується у травному тракті – у дорослих пацієнтів абсорбується практично 100% активної речовини, у пацієнтів похилого віку абсорбція може знижуватись. Крім того, абсорбція активного компонента препарату Мелаксен сповільнюється при одночасному прийомі з їжею. Біодоступність мелатоніну при пероральному прийомі сягає 15%. Пікові концентрації у плазмі досягаються протягом 3 годин після прийому. Ступінь зв'язку мелатоніну з білками плазми in vitro становить близько 60%. Активний компонент препарату Мелаксен практично повністю метаболізується у печінці (у незмінному вигляді виводиться близько 2% прийнятої дози). Екскретуються метаболіти мелатоніну переважно нирками.
Період напіввиведення досягає 35-4 годин.

Показання для застосування:
Мелаксен застосовують для лікування пацієнтів віком від 55 років, які страждають на первинне безсоння з порушенням якості сну.

Спосіб застосування:
Мелаксен призначений для перорального прийому. Таблетки, вкриті оболонкою, необхідно ковтати повністю, не порушуючи цілісність оболонки.Рекомендується приймати препарат Мелаксен після їди. Тривалість терапії та дози препарату Мелаксен визначає лікар.
Як правило, рекомендується прийом 3 мг мелатоніну за 60-120 хвилин до сну.
Середня тривалість прийому препарату Мелаксен становить 3 тижні.

Побічні дії:
МелаксенЯк правило, непогано переноситься пацієнтами. Повідомлялося про окремі випадки розвитку небажаних ефектів у період терапії мелатоніном, у тому числі:
З боку системи крові, серця та судин: зміна формули крові (тромбоцитопенія, лейкопенія), гіперемія обличчя та верхньої частини тіла.
З боку нервової системи: підвищена дратівливість та збудливість, відчуття тривоги, безсоння, незвичайні сновидіння, емоційна лабільність, сльозливість, ажитація, раннє ранкове пробудження.

Крім того, можливий розвиток мігрені, запаморочення, сонливості, підвищення психомоторної активності, порушень пам'яті та концентрації уваги.

З боку гепатобіліарної системи та травного тракту: підвищення плазмового рівня білірубіну, сухість слизової оболонки рота, біль в абдомінальній та епігастральній ділянці, блювання, посилення перистальтики кишечника, метеоризм, неприємний запах з рота. Крім того, можливий розвиток підвищення активності печінкових ферментів та зниження функції печінки.
Алергічні реакції: еритема, кропив'янка, екзема, сухість та лущення шкіри,
Інші: оперізуючий лишай, збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові, підвищення лібідо, зниження гостроти зору, підвищена пітливість, спазм м'язів, пріапізм, збільшення маси тіла.

Протипоказання:
Мелаксен не призначають пацієнтам, які мають в анамнезі вказівку на гіперчутливість до компонентів таблеток.
Пігулки, вкриті оболонкою, не бажано приймати пацієнтам з рідкісною формою спадкової непереносимості лактози.
Мелаксен не використовують у терапії пацієнтів із значними порушеннями функцій печінки та аутоімунними захворюваннями.

Мелатонін не застосовують у педіатричній практиці.
Слід бути обережним, призначаючи препарат Мелаксен пацієнтам, які страждають на зниження функції нирок, алергічними захворюваннями, гормональними порушеннями, а також пацієнтам, які отримують гормональні лікарські препарати.
Під час прийому препарату Мелаксен рекомендується утримуватись від діяльності, яка потребує високої швидкості реакцій та концентрації уваги.

Вагітність:
У період вагітності застосування препарату Мелаксен небажане, оскільки необхідних клінічних досліджень препарату у даної категорії пацієнтів не проводилося.
Якщо в період лактації не можна уникнути прийому Мелаксену, слід вирішити питання про припинення годування груддю на час прийому мелатоніну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Етиловий спирт при поєднаному застосуванні знижує ефективність мелатоніну.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелатоніну з препаратами, що впливають на активність ізоферментів CYP3A, CYP1A2 та CYP2C19, а також метаболізуються за участю цих ізоферментів.
Флувоксамін, 5- та 8-метоксипсорален, циметидин, естрогенні препарати та хінолони підвищують плазмові концентрації незмінного мелатоніну при одночасному застосуванні (за рахунок уповільнення метаболізму активного компонента препарату Мелаксен).Не бажано поєднане застосування цих препаратів.

Куріння та прийом карбамазепіну та рифампіцину можуть призводити до зниження плазмових концентрацій мелатоніну.
Мелаксен при поєднаному застосуванні потенціює снодійну дію бензодіазепінів та небензодіазепінових снодійних засобів, у тому числі золпідему, залепону та зопіклону.
Можливе підвищення ризику розвитку небажаних ефектів з боку центральної нервової системи при одночасному застосуванні мелатоніну з іміпраміном та тіоридазином.

Передозування:
Даних про передозування мелатоніну немає.
У разі прийому підвищеної дози Мелаксену у пацієнтів можливий розвиток сонливості та запаморочення, а також порушень координації рухів.
Специфічного антидоту немає. При прийомі підвищеної дози Мелаксену, як правило, не потрібне проведення специфічної терапії. Протягом 12 годин після прийому мелатонін повністю виводиться із організму.

Форма випуску:
Таблетки, вкриті оболонкою, Мелаксен, Розфасовані по 6 штук у блістерні упаковки, в пачку з картону вкладають 1 блістерну упаковку.
Таблетки, покриті оболонкою, Мелаксен, розфасовані по 12 штук у блістерні упаковки, в пачку з картону вкладають 1 або 2 блістерні упаковки.

Умови зберігання:
Препарат Мелаксен слід зберігати та транспортувати в оригінальній упаковці при температурному режимі від 15 до 30 градусів Цельсія.
При дотриманні рекомендацій щодо зберігання таблетки Мелаксен придатні протягом 4 років після випуску.

Синоніми:
Мелатон, Мелапур, Мелатонін.

Склад:
1 таблетка, покрита оболонкою, препарату Мелаксен містить:
Мелатоніну – 3 мг;
Додаткові інгредієнти.