Аспікард

До складу 1 таблетки Аспікарда входить 75 або 150 мг активного компонента ацетилсаліцилової кислоти. Як допоміжні компоненти використовується крохмаль 1500 (крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований), МКЦ, стеаринова кислота.

Плівкова оболонка таблетки складається з: Opadry безбарвний, акрил-рожевий.

Форма випуску

Препарат виробляється у вигляді круглих, опуклих по обидва боки таблеток, покритих рожевою плівковою оболонкою. На зламі пігулка біла або близько до білого кольору.

Випускається препарат по 75 та 150 мг. В 1 блістер міститься по 10 таблеток. Блістери упаковуються по 3, 5, 10 штук у картонні пачки.

Фармакологічна дія

Чинить антиагрегантну дію (пригнічує агрегацію тромбоцитів).

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Антиагрегантна дія ацетилсаліцилової кислоти (АСК) обумовлена ​​придушенням активності ЦОГ, що призводить до блокування утворення тромбоксану A2. При цьому тромбоцити не злипаються і не утворюються тромби. Також активний компонент АСК пригнічує запальний процес, знеболює та знижує підвищену температуру тіла.

Препарат приймається перорально і добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Їжа уповільнює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти, але знижує її ефективність. Для підтримки необхідної концентрації препарату в крові ліки слід застосовувати за півгодини до їди.

Таблетки покриті кишковорозчинною оболонкою, яка не розчиняється у кислотному середовищі шлунка. Вивільнення ацетилсаліцилової кислоти відбувається у 12-палій кишці, яка має лужне середовище.

Найбільший вміст АСК у крові відзначається у діапазоні від 2 до 7 год.Утворює зв'язок із білками крові та добре розподіляється по органах та тканинах, у тому числі долає плацентарний бар'єр. Також простежується її вміст у грудному молоці.

Ацетилсаліцилова кислота біотрансформується печінкою до утворення таких метаболітів, як фенольний глюкуронід саліцилової кислоти, саліцилурова та гентисурова кислота, саліцилглюкуронід.

Екскреція метаболітів залежить від прийнятої дози АСК. T_1/2 низьких доз ацетилсаліцилової кислоти становить від 2 до 3 год._1/2 АСК, прийнятої у великих кількостях, може досягати 15 год.

Виділення саліцилової кислоти та метаболітів здійснюється в основному нирками.

Показання для застосування Аспікарда

Препарат призначається для профілактики повторного інфаркту міокарда, мікроінсульту, інфаркту мозку та тромботичних ускладнень після операцій та після аортокоронарного шунтування, артеріовенозного шунтування, ангіопластики та інших судинних операцій.

Також Аспікард застосовується в терапії стабільної стенокардії та нестабільної стенокардії.

Протипоказання

Ліки не призначається при:

• бронхіальну астму, спровоковану саліцилатами та іншими НПЗЗ;
• бронхіальній астмі у поєднанні з рецидивуючим поліпозним риносинуситом та з гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти;
• загострення ерозивно-виразкових уражень ШКТ;
• гіперчутливості до АСК та інших компонентів, що входять до складу ліків;
• кровотечі шлунково-кишкового тракту;
• геморагічному діатезі;
• лактації, І та ІІІ триместрі вагітності;
• тяжкої ниркової та печінкової недостатності;
• хронічної серцевої недостатності III та IV класу згідно з класифікацією Нью-Йоркської асоціації серця.

Також препарат протипоказаний у пацієнтів віком до 18 років.

Потрібно дотримуватися особливих запобіжних заходів у таких випадках:

• ниркова та печінкова недостатність;
• подагра, гіперурикемія;
• бронхіальна астма, поліноз, поліпозний риносинусит, хронічні захворювання органів дихання;
• алергічні реакції в анамнезі пацієнта та гіперчутливість до таких препаратів, як анальгетики, протиревматичні та протизапальні засоби;
• вагітність (ІІ триместр);
• виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, кровотеча із ШКТ в історії хвороби пацієнта;
• проблеми з кровообігом внаслідок зменшення ОЦК через втрату рідини, операцій, велику крововтрату;
• сумісне використання з такими лікарськими засобами, як Дігоксин, антикоагулянти, тромболітики, антиагреганти, вальпроєва кислота, інсулін, гіпоглікемічні засоби, етанол, СІОЗС, НПЗЗ, метамізол натрію, Метотрексат (менше 15 мг протягом 7 днів).

Побічні дії

У ході використання Аспікарда були виявлені небажані ефекти, що виявляються з різною частотою:

• імунітет: нечасто реєструвалася гіперчутливість, алергічні реакції, набряк Квінке; у поодиноких випадках – тяжкі алергічні реакції; з невідомою частотою – тяжкі алергічні реакції негайного типу;
• слух: у частих випадках розвивався тінітус;
• серцево-судинна система: нечасто відзначалася поява синців: у поодиноких випадках – кровотеча, м'язові гематоми, з невідомою частотою – ОРДС, кровотеча після медичних маніпуляцій;
• травна система: у частих випадках розвивалися диспепсичні розлади, абдомінальні болі, запальні процеси ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі; нечасто діагностувалися функціональні порушення печінки; у поодиноких випадках – виразково-ерозивні ураження ШКТ, гінгівіт; у поодиноких ситуаціях виникали прободні виразки шлунка та 12-палої кишки та підвищувалася активність ферментів печінки;
• шкірні прояви: у частих випадках відзначалися шкірні висипання та/або свербіж; у нечастих випадках можлива уртикарія;
• система кровотворення: у нечастих випадках можливий розвиток залізодефіцитної анемії; у поодиноких ситуаціях можлива поява геморагічної анемії; з невідомою частотою відзначалося руйнування еритроцитів та вивільнення гемоглобіну в плазму крові та розвиток гемолітичної анемії;
• нервова система: у частіших випадках виникало порушення рівноваги; нерідко можливий розвиток гемороїдального інсульту, внутрішньомозковий крововилив;
• органи дихання: у частих випадках спостерігався епістаксис, нежить; нечасто утруднялося носове дихання; з невідомою частотою можливий розвиток аспіринової бронхіальної астми;
• сечовидільна система: часто розвивається кровотеча; у поодиноких ситуаціях можливі функціональні порушення у роботі нирок.

Інструкція із застосування Аспікарду (Спосіб та дозування)

Пігулки приймаються перорально до їди з великою кількістю води. Препарат призначається одноразово на добу тривалий час. Режим дозування, як приймати ліки та тривалість терапії визначається фахівцем.

У день призначається 1-2 таблетки по 75 мг для профілактики таких патологічних станів, як:

• повторний інфаркт міокарда;
• повторна транзиторна ішемічна атака;
• повторний ішемічний інсульт;
• нестабільна стенокардія; стабільна стенокардія;
• тромботичні ускладнення після операцій та після аортокоронарного шунтування, артеріовенозного шунтування, ангіопластики та інших судинних операцій.

При нестабільній стенокардії одноразово приймається від 200 мг до 300 мг АСК. Необхідно організувати прийом препарату відразу при підозрі на гострий інфаркт міокарда. Для того, щоб ліки швидше всмокталися в кровотік, рекомендується таблетки подрібнити. Після цього протягом 1 місяця призначається від 200 мг до 300 мг АСК на день. Після закінчення зазначеного терміну призначається профілактичне лікування попередження рецидиву.

У разі пропуску прийому ліків рекомендується прийняти потрібне дозування і далі дотримуватись звичної схеми прийому. Не слід приймати подвійну дозу.

Передозування

Передозування при застосуванні препарату розвивається при вживанні 100 мг АСК на 1 кг маси тіла пацієнта протягом доби, якщо така доза приймається понад 2 дні.

Хронічна інтоксикація розвивається при тривалому вживанні доз, що перевищують терапевтичні значення.

Легкий ступінь хронічного отруєння препаратом характеризується такими ознаками: напади запаморочення, біль голови, порушення слуху, напади нудоти і блювання, сплутана свідомість, підвищене потовиділення. При зменшенні дози АСК симптоми проходять самостійно. Тінітус розвивається при вмісті в крові ацетилсаліцилової кислоти у кількості 150-300 мкг на 1 мл. Стан пацієнта значно погіршується зі збільшенням зазначеної концентрації.

Гостра інтоксикація проявляється тяжким порушенням кислотно-лужної рівноваги.

Для лікування передозування необхідно збільшити швидкість виведення ацетилсаліцилової кислоти з організму, відновити водно-електролітний обмін та кислотно-лужну рівновагу.

При вживанні високих доз і появі симптомів передозування необхідно негайно отримати медичну допомогу.

Ознаки інтоксикації та методи лікування

Видалення препарату з організму за легкого ступеня отруєння здійснюється за допомогою промивання шлунка, адсорбентів, підлужування сечі та форсованого діурезу.

При прискореному диханні, гіпервентиляції, дихальному алкалозі відзначається лужна реакція сечі та високий вміст лугів у крові. Для лікування передозування призначаються заходи щодо нормалізації водно-електролітного та кислотно-лужного балансу. Також легкий ступінь отруєння проявляється надмірним потовиділенням, нудотою та блюванням.

При середньому ступені передозування видалення АСК проводиться за допомогою промивання шлунка, форсованого лужного діурезу та багаторазового прийому адсорбенту. У важких випадках АСК виводиться із крові із застосуванням гемодіалізу.

Спостерігається розвиток респіраторного алкалозу, що компенсується за рахунок метаболічного ацидозу. При цьому діагностується підвищена кислотність крові, знижується pH і визначається підвищена кислотність сечі. Також можлива лихоманка із екстремально високою температурою тіла. В якості терапії проводяться заходи щодо нормалізації водно-електролітної та кислотно-лужної рівноваги. Передозування може призвести до функціональних порушень у роботі нирок, зневоднення та водно-електролітного дисбалансу. В результаті знижується концентрація калію, збільшується/знижується вміст натрію у крові.

Як терапія вищевказаних симптомів призначаються заходи щодо відновлення водно-електролітного та кислотно-лужного балансу.

Середній ступінь інтоксикації проявляється також порушенням дихання: пригніченням дихання, некардіогенним набряком легень, гіпервентиляцією, асфіксією. При вимірі артеріального тиску та зняття електрокардіограми в деяких випадках можна діагностувати аритмію, низький артеріальний тиск та інші порушення у роботі серця.

Передозування ліками середнього ступеня тяжкості може призвести до порушення слуху (до глухоти), до тінітусу (до шуму в органах слуху), до кровотеч із шлунково-кишкового тракту, до порушень у роботі нервової системи, які виявляються сонливістю, судомами та/або розвитком коми. У деяких випадках уповільнюється швидкість згортання крові (подовжується протромбіновий час).

Взаємодія

Особливих запобіжних заходів необхідно дотримуватись при поєднанні ацетилсаліцилової кислоти з наступними препаратами:

• спільне використання препарату з метамізолом та іншими НПЗЗ протягом 1 дня може знизити ефективність Аспікарду проти агрегації тромбоцитів; пацієнтам, які мають схильність до серцево-судинних захворювань, не рекомендується це поєднання ліків, оскільки висока ймовірність зниження кардіопротективної ефективності ацетилсаліцилової кислоти;
• одночасне використання АСК та НПЗЗ (з саліцилатами у їх складі) посилює ймовірність пошкодження слизових оболонок ШКТ та підвищує ризик кровотеч;
• спільне використання з дигоксином призводить до підвищення його концентрації у крові, оскільки знижується виділення препарату через нирки;
• діуретики та ацетилсаліцилова кислота у великих кількостях можуть негативно впливати на функцію нирок, зокрема, на швидкість клубочкової фільтрації;
• іАПФ та великі дози ацетилсаліцилової кислоти призводять до функціональних порушень у роботі нирок, у тому числі впливають на клубочкову фільтрацію, знижуючи її швидкість. Також зменшується здатність іАПФ знижувати артеріальний тиск;
• при поєднанні Аспікарда та етанолу підвищується ризик ульцерогенної дії та кровотеч ШКТ;
• використання метотрексату протягом тижня у кількості до 15 мг збільшує його токсичність: уповільнюється нирковий кліренс та збільшується концентрація метотрексату в організмі. Також саліцилати замінюють препарат та приєднуються до білків крові;
• тромболітики, антикоагулянти та антиагреганти підвищують ймовірність розвитку кровотечі;
• СІОЗС та ацетилсаліцилова кислота можуть посилювати дію один одного, підвищуючи ймовірність розвитку кровотеч із ШКТ;
• при одночасному прийомі з протидіабетичними препаратами посилюється їхній терапевтичний ефект завдяки гіпоглікемічним властивостям ацетилсаліцилової кислоти та її здатності конкурентно взаємодіяти з білками плазми;
• глюкокортикостероїди системної дії знижують концентрацію препарату у крові; припинення їх використання може призвести до передозування АСК;
• вальпроєва кислота та АСК конкурують за зв'язок з білками. В результаті ацетилсаліцилова кислота утворює зв'язок з білками, при цьому збільшується концентрація вільної вальпроєвої кислоти в крові, через що підвищується її токсична дія;
• спільне використання бензбромарону або пробенециду з ацетилсаліциловою кислотою призводить до зниження урикозуричної активності перших двох препаратів.

Протипоказано спільне використання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у кількості 15 мг протягом 7 днів та понад зазначений термін. Таке поєднання підвищує його гематологічну токсичність.Це відбувається внаслідок того, що знижується швидкість ниркового кліренсу, що сприяє підвищенню вмісту метотрексату в організмі та підвищенню його токсичності. Також саліцилати конкурентно витісняють препарат та приєднуються до білків плазми крові.

Умови продажу

Ліки підлягають безрецептурній відпустці.

Умови зберігання

Препарат зберігається при температурі від 2 до 25°C. Бережіть від дітей.

Термін придатності

Лікарський засіб дозволено використовувати протягом 2 років з дати виготовлення.

Особливі вказівки

У таких випадках потрібно дотримуватися особливих запобіжних заходів:

• якщо у пацієнта була діагностована виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, кровотеча ШКТ;
• функціональні порушення нирок, проблеми з кровообігом, пов'язані зі зменшенням ОЦК через втрату рідини, з операціями, з великою крововтратою;
• печінкові патології, що призводять до функціональних порушень;
• можливий спазм бронхів, бронхіальна астма; ймовірність небажаних ефектів зростає, якщо раніше було діагностовано бронхіальну астму, поліноз, поліпозний риносинусит та гіперчутливість до будь-яких речовин;
• ацетилсаліцилова кислота у невеликих кількостях підвищує ризик розвитку подагри, оскільки знижується виведення з організму сечової кислоти;
• ацетилсаліцилову кислоту не рекомендується використовувати у пацієнтів молодше 18 років для терапії вірусних захворювань за наявності або відсутності високої температури без огляду фахівцем, оскільки підвищується ймовірність розвитку швидко прогресуючої енцефалопатії та розвитку жирової інфільтрації печінки (синдром Рея);
• високу небезпеку є вживання високих доз препарату літніми пацієнтами;
• гіперчутливість до таких препаратів, як анальгетики, протиревматичні та протизапальні засоби;
• алергія на будь-які речовини;
• спільний прийом ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів;
• прийом препарату при тяжкій формі недостатності Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегідрогеназу) може призвести до руйнування еритроцитів та до гемолітичної анемії;
• спільне використання АСК з метамізолом або іншими НПЗЗ може призвести до зниження ефективності ацетилсаліцилової кислоти проти агрегації тромбоцитів;
• препарат підвищує ризик розвитку кровотечі за хірургічних втручань;
• внаслідок передозування ліками може розвинутися кровотеча ШКТ.

Потрібно дотримуватися особливих запобіжних заходів при керуванні автомобілем і при зайнятті небезпечними видами діяльності, оскільки препарат підвищує ризик розвитку запаморочення.

Аспікард (Aspicard)

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів за рахунок інактивації ЦОГ тромбоцитів - ферменту, що продукує циклічний ендопероксидний попередник тромбоксану А2.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту . для саліцилової кислоти відповідно. У формі таблеток, покритих кишковорозчинною хмарою, ацетилсаліцилова кислота всмоктується над шлунку, а лужному середовищі кишечника.Тому всмоктування ацетилсаліцилової кислоти затримується на 3-6 годин після застосування порівняно з таблетками без оболонки.

І ацетилсаліцилова кислота, і саліцилова кислота зв'язуються з білками плазми та швидко розподіляються по всьому тілу. Саліцилова кислота проникає у грудне молоко та проходить через плаценту.

Саліцилова кислота елімінується переважно шляхом печінкового метаболізму. Її метаболіти - саліцилурова кислота, фенілсаліцилату глюкуронід, саліцилацилу глюкуронід, гентизінова та гентисуринова кислоти.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежується ферментативною здатністю печінки. Тому T_1/2 коливається від 2 до 3 год після прийому низьких доз до приблизно 15 год при високих дозах. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться в основному через нирки.

Показання до застосування

Вторинна профілактика інфаркту міокарда; профілактика серцево-судинних захворювань у хворих на стабільну стенокардію; нестабільна стенокардія в анамнезі, крім гострої фази; профілактика оклюзії трансплантату після аортокоронарного шунтування; коронарна ангіопластика, крім гострої фази; вторинна профілактика транзиторних ішемічних атак та ішемічних порушень мозкового кровообігу при виключенні діагнозу внутрішньомозкового крововиливу; гострий інфаркт міокарда.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів; наявність в анамнезі бронхіальної астми, спричиненої застосуванням саліцилатів або речовин з аналогічною дією, особливо НПЗЗ; активна або рецидивна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки та/або шлунково-кишкова кровотеча або інші види кровотеч, такі як цереброваскулярна; геморагічний діатез; тяжка ниркова та печінкова недостатність; тяжка серцева недостатність; порушення коагуляції, такі як гемофілія, тромбоцитопенія або інші стани зі схильністю до кровотечі; пацієнти, які отримують пероральну антикоагулянтну терапію; тяжка печінкова або ниркова недостатність; подагра; одночасне застосування з метотрексатом у дозах 15 мг на тиждень та більше (див. «Взаємодія»); останній триместр вагітності (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).

Обмеження до застосування

Підвищена чутливість до аналгетиків, протизапальних, протиревматичних ЛЗ та за наявності інших алергічних реакцій на ЛЗ; виразки шлунково-кишкового тракту в анамнезі, в т.ч. хронічні або рецидивні, або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі; одночасне застосування антикоагулянтів (див. «Взаємодія»); порушення функції нирок та печінки; одночасне застосування ібупрофену, який може перешкоджати інгібуючій дії ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Пригнічення синтезу ПГ може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Не рекомендується застосування ЛЗ, що містять ацетилсаліцилову кислоту, під час першого та другого триместру вагітності.

Протягом III триместру вагітності всі інгібітори синтезу ПГ можуть викликати у плода серцево-легеневу токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія) та порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніозом, а у матері та дитини в кінці вагітності продовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виявлятися навіть після дуже низької дози, придушення скорочень матки, що призводить до затримки чи подовження пологів. З цих причин ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час третього триместру вагітності.

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях потрапляють у грудне молоко. Безпека застосування не встановлена. При регулярному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії

Реклама: ТОВ «РЛС-Патент», ІПН 5044031277

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Відзначалися порушення з боку верхніх та нижніх відділів ШКТ, такі як загальні ознаки та симптоми диспепсії, біль у ШКТ та абдомінальний біль; рідко - запалення ШКТ, виразка ШКТ. Є повідомлення про розвиток кровотечі з виразки шлунково-кишкового тракту та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами.

Через інгібуючу дію на агрегацію тромбоцитів застосування ацетилсаліцилової кислоти може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку кровотечі. Спостерігалися такі кровотечі, як періопераційна, гематоми, носова, урогенітальна, кровоточивість ясен.Повідомлялося про рідкісні та дуже рідкісні випадки серйозних, у поодиноких випадках загрозливих життю, кровотеч, наприклад шлунково-кишковий крововилив, крововилив у головний мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або одержують супутню терапію антикоагулянтами) (див. ).

Геморагія може призвести до розвитку гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (наприклад, через приховані мікрокровотечі) з відповідними лабораторними та клінічними ознаками та симптомами, такими як астенія, блідість, гіпоперфузія.

Відзначалися реакції гіперчутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами, такі як синдром бронхіальної астми, легкі та помірні реакції з боку шкіри, респіраторного тракту, ШКТ та ССС, які включали такі симптоми, як висип, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт, закладеність носа, кардіореспіраторний дистрес. Дуже рідко виникали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторне порушення функції печінки з підвищенням рівня печінкових трансаміназ.

Нижче перераховані побічні ефекти, що згруповані за системно-органними класами, частота цих ефектів визначається як дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,

З боку крові та лімфатичної системи: часто – підвищена схильність до розвитку кровотечі; рідко – тромбоцитопенія, гранулоцитоз, апластична анемія; частота невідома - випадки кровотечі з тривалим часом кровотечі, такі як носова кровотеча, кровотеча з ясен. Симптоми можуть зберігатися протягом 4-8 днів після припинення прийому ацетилсаліцилової кислоти.Внаслідок цього може виникнути підвищений ризик розвитку кровотечі під час хірургічних процедур.

З боку імунної системи: рідко – реакції гіперчутливості, набряк Квінке, алергічний набряк, анафілактичні реакції, включаючи шок.

З боку обміну речовин та харчування: частота невідома – гіперурикемія.

З боку нервової системи: рідко – внутрішньочерепний крововилив; частота невідома – головний біль, запаморочення.

З боку органу слуху та лабіринту: частота невідома - зниження слуху, тиннітус.

З боку судин: рідко – геморагічний васкуліт.

З боку органів дихання та середостіння: нечасто - риніт, задишка; рідко – бронхоспазм, напади ядухи.

З боку репродуктивної системи та молочної залози: рідко – менорагія.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – диспепсія; рідко - сильна шлунково-кишкова кровотеча, нудота, блювання; частота невідома - виразки та перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

З боку гепатобіліарної системи: частота невідома – печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто - кропив'янка; рідко – синдром Стівена-Джонсона, синдром Лайєлла, пурпура, вузлувата еритема, багатоформна еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: частота невідома - порушення функції нирок, затримка натрію та води.

Взаємодія

Протипоказані комбінації

Метотрексат, що застосовується у дозах 15 мг на тиждень та більше. Підвищення гематологічної токсичності метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату та витіснення його із зв'язку з білками плазми саліцилатами) (див. «Протипоказання»).

Комбінації, що не рекомендуються

Урикозуричні засоби, такі як бензбромарон, пробенецид. Зниження урикозуричного ефекту (конкуренція елімінації сечової кислоти нирковими канальцями).

Комбінації, які потребують обережності при одночасному застосуванні

Метотрексат, який застосовують у дозах менше 15 мг на тиждень.

Ібупрофен. Супутнє застосування ібупрофену перешкоджає незворотному пригніченню тромбоцитів, викликаному ацетилсаліциловою кислотою. Застосування ібупрофену у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Антикоагулянти (наприклад, кумарин, гепарин, варфарин), антиагреганти (наприклад, клопідогрель та дипіридамол) та СІОЗС (наприклад, сетралін або пароксетин). Підвищений ризик розвитку кровотечі.

Інші НПЗЗ , що містять похідні саліцилової кислоти у високих дозах. Підвищений ризик розвитку виразок та шлунково-кишкових кровотеч за рахунок синергічної дії.

Дігоксин та літій. Концентрація дигоксину та літію в плазмі крові збільшується через зниження їх ниркової екскреції. На початку та при відміні застосування ацетилсаліцилової кислоти рекомендується контролювати плазмові концентрації дигоксину та літію. Може знадобитися коригування дози.

Протидіабетичні ЛЗ, наприклад, інсулін, похідні сульфонілсечовини. Посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти за рахунок її гіпоглікемічної дії та витіснення похідних сульфонілсечовини з місць зв'язування з білками плазми.

Діуретики у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою у більш високих дозах. Зниження КФ рахунок зменшення синтезу ПГ в нирках.

Системні глюкокортикостероїди, крім гідрокортизону, що застосовуються як замісна терапія при хворобі Аддісона. Зниження рівня саліцилатів у крові під час лікування кортикостероїдами. Ризик передозування саліцилатів після їх спільного застосування з кортикостероїдами зменшується за рахунок збільшення виведення саліцилатів кортикостероїдами.

Підвищення ризику виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі

Інгібітори АПФ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою у вищих дозах. Зниження рівня КФ за рахунок інгібування вазодилатуючих ПГ з подальшим зменшенням антигіпертензивної дії.

Ацетазоламід (інгібітор карбоангідрази). Спільне застосування може призвести до розвитку тяжкого ацидозу та збільшення побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Вальпроєва кислота. Посилення побічних ефектів вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення її із місць зв'язування з білками плазми.

Метамізол натрію. При одночасному застосуванні метамізолу натрію може зменшити вплив ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, тому таке поєднання слід використовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах з метою кардіопротекції.

Циклоспорин, такролімус. Одночасне застосування з НПЗЗ може посилювати нефротоксичний ефект циклоспорину та такролімусу. Слід контролювати функцію нирок у разі одночасного застосування цих ЛЗ та ацетилсаліцилової кислоти.

Антациди. Виведення ацетилсаліцилової кислоти збільшується при луженні сечі, що може відбуватися при прийомі деяких антацидів.

Алкоголь. Посилення пошкодження слизової оболонки ШКТ та збільшення часу кровотечі через адитивні ефекти ацетилсаліцилової кислоти та етанолу.

Передозування

Слід побоюватися передозування у людей похилого віку і, найбільше, у дітей раннього віку (терапевтичне передозування або часте випадкове отруєння), для яких це може бути смертельним.

Помірне передозування: нудота, блювання, шум у вухах, порушення слуху, головний біль, запаморочення та сплутаність свідомості, які можуть контролюватись зниженням дози.

Тяжке передозування: лихоманка, гіпервентиляція, кетоз, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, кома, серцево-судинний шок, дихальна недостатність, тяжка гіпоглікемія.

Лікування: у важких ситуаціях необхідно негайно помістити пацієнта у спеціалізоване відділення лікарні, провести промивання шлунка, призначити активоване вугілля, перевірити кислотно-лужний баланс, провести лужний діурез до pH сечі від 7,5 до 8. При концентрації саліцилату в плазмі вище 500 мг/л ( 3,6 ммоль/л) у дорослих та 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у дітей слід розглянути можливість проведення посиленого лужного діурезу, можливо, гемодіалізу.

Необхідно компенсувати втрати рідини та проводити симптоматичне лікування.

Спосіб застосування та дози

Інформація винятково для працівників охорони здоров'я.
Чи є фахівцем охорони здоров'я?

Всередину, переважно в один і той же час. Рекомендована доза становить як правило 75-160 мг 1 раз на добу, залежно від показання може збільшуватися до 75-325 мг на добу або як ударну дозу при гострому інфаркті міокарда - 150-450 мг.

Запобіжні заходи

Застосування ацетилсаліцилової кислоти може спричинити спазм бронхів, напади бронхіальної астми та інші реакції гіперчутливості.Чинниками ризику є бронхіальна астма, сінна лихоманка, поліпи носа або хронічні респіраторні захворювання. Це також стосується пацієнтів, схильних до шкірних алергічних реакцій (наприклад, свербіж, кропив'янка) на інші ЛЗ. Є рідкісні повідомлення про випадки серйозних шкірних реакцій, включаючи синдром Стівена-Джонсона, пов'язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти. Прийом ацетилсаліцилової кислоти слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Слід бути обережними при застосуванні у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, епізодами геморагії або коли вони проходять терапію антикоагулянтами. Пацієнта слід інформувати про необхідність повідомляти лікаря про будь-які незвичайні симптоми кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування слід припинити.

Слід бути обережними при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок або печінки, або з зневодненням, оскільки застосування НПЗЗ може призвести до погіршення функції нирок. Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого чи середнього ступеня необхідно регулярно проводити функціональні проби печінки.

Пацієнти похилого віку більш схильні до проявів побічних ефектів НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, особливо розвитку шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть бути фатальними. За потреби тривалої терапії слід регулярно проводити огляд таких пацієнтів.

Внаслідок інгібуючої дії на агрегацію тромбоцитів, що зберігається протягом декількох днів після прийому, ацетилсаліцилова кислота може спричинити підвищений ризик розвитку кровотечі під час та після хірургічного втручання (включаючи невеликі операції, наприклад, видалення зубів). Слід бути обережними при застосуванні перед операцією, в т.ч. перед видаленням зубів. Може знадобитися тимчасове припинення лікування.

Супутнє застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших ЛЗ, що впливають на гемостаз (наприклад, антикоагулянти, такі як варфарин, тромболітичні та антиагрегантні ЛЗ, протизапальні ЛЗ та СІОЗС), не рекомендується і можливе лише за суворими показаннями, оскільки вони можуть підвищити ризик розвитку кровотечі. Якщо такого поєднання неможливо уникнути, рекомендується уважно спостерігати за ознаками розвитку кровотечі.

Слід бути обережними при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів, які отримують супутні ЛЗ, які можуть збільшити ризик утворення виразок, такі як пероральні глюкокортикостероїди, СІОЗС та деферазирокс.

У низьких дозах ацетилсаліцилова кислота знижує виведення сечової кислоти. Це може спричинити розвиток нападу подагри у схильних пацієнтів.

ЛЗ, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід застосовувати у дітей та підлітків при вірусних інфекціях з лихоманкою або без неї без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях (особливо грип A, B та вітряна віспа) існує ризик розвитку синдрому Рейє, дуже рідкісного, але потенційно небезпечного для життя захворювання, що потребує негайного медичного втручання.Ризик може збільшуватись при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Виникнення стійкого блювання може бути ознакою синдрому Рейє.

Аспікард (Aspikard)

Наведена наукова інформація є узагальнюючою і не може бути використана для ухвалення рішення щодо можливості застосування конкретного лікарського препарату.

• Форма випуску, упаковка та склад
• Клініко-фармакологічні. група
• Фармако-терапевтична група
• Фармакологічна дія
• Фармакокінетика
• Покази препарату
• Режим дозування
• Побічна дія
• Протипоказання до застосування
• Особливі вказівки
• Лікарська взаємодія
• Контакти

Власник реєстраційного посвідчення:

Лікарські форми

Форма випуску, упаковка та склад препарату Аспікард

Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: крохмаль 1500, крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, стеаринова кислота.

Склад оболонки: опадрай безбарвний, акрил-з рожевий.

* Склад опадрай безбарвний: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тріацетин, тальк.
** Склад акрил-з рожевий: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1), тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), натрію карбонат, натрію лаурилсульфат, що забарвлює пігмент [титану діоксид (E171), заліза E172), заліза оксид червоний (у вигляді преміксу з тальком 1:3)) (E172)].

10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) - пачки картонні.
10 шт.- упаковки контурні коміркові (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (10) - пачки картонні.

Таблетки кишковорозчинні, покриті плівковою оболонкою рожевого кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: крохмаль 1500, крохмаль кукурудзяний частково прежелатинізований, мікрокристалічна целюлоза, стеаринова кислота.

Склад оболонки: опадрай безбарвний, акрил-з рожевий.

* Склад опадрай безбарвний: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тріацетин, тальк.
** Склад акрил-з рожевий: сополімер метакрилової кислоти та етакрилату (1:1), тальк, триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), натрію карбонат, натрію лаурилсульфат, що забарвлює пігмент [титану діоксид (E171), заліза E172), заліза оксид червоний (у вигляді преміксу з тальком 1:3)) (E172)].

10 шт. - упаковки контурні коміркові (3) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (5) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки контурні коміркові (10) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

НПЗЗ, антиагрегантний засіб. В основі механізму дії ацетилсаліцилової кислоти лежить незворотне інгібування ферменту ЦОГ-1, внаслідок чого блокується синтез тромбоксану А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Вважається, що ацетилсаліцилова кислота має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота у більш високих дозах має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо швидко абсорбується переважно з проксимального відділу тонкої кишки та меншою мірою зі шлунка. Присутність їжі у шлунку значно змінює всмоктування ацетилсаліцилової кислоти. Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти становить близько 70%, але ця величина характеризується значною індивідуальною варіабельністю через пресистемний гідроліз у слизових оболонках шлунково-кишкового тракту та в печінці з утворенням під дією ферментів саліцилової кислоти. Біодоступність саліцилової кислоти становить 80-100%. Метаболізується у печінці шляхом гідролізу з утворенням саліцилової кислоти з подальшою кон'югацією з гліцином або глюкуронідом. Концентрація саліцилатів у плазмі крові варіабельна.

Близько 80% саліцилової кислоти зв'язується з білками плазми. Саліцилати легко проникають у багато тканин та рідин організму, в т.ч. у спинномозкову, перитонеальну та синовіальну рідини. У невеликих кількостях саліцилати виявляються у мозковій тканині, сліди – у жовчі, поті, калі. Швидко проникає через плацентарний бар'єр, у невеликих кількостях виділяється із грудним молоком.

Виводиться переважно шляхом активної секреції у канальцях нирок у незміненому вигляді (60%) та у вигляді метаболітів. Виведення незміненого саліцилату залежить від pH сечі (при підлужуванні сечі зростає іонізація саліцилатів, погіршується їх реабсорбція та значно збільшується виведення). T 1/2 ацетилсаліцилової кислоти становить приблизно 15 хв. T 1/2 саліцилату при прийомі в невисоких дозах становить 2-3 години, зі збільшенням дози (>3 г) може зростати до 15-30 годин в результаті насичення ферментних систем.

Показання до активних речовин препарату Аспікард

Нестабільна стенокардія та стабільна стенокардія; профілактика повторного інфаркту міокарда; профілактика повторної транзиторної ішемічної атаки та повторного ішемічного інсульту у пацієнтів, які раніше перенесли порушення мозкового кровообігу; профілактика тромботичних ускладнень після операцій та інвазивних втручань на судинах (таких як аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних).

Режим дозування

Спосіб застосування та режим дозування конкретного препарату залежить від його форми випуску та інших факторів. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід суворо дотримуватися відповідності лікарської форми конкретного препарату, що використовується, показанням до застосування та режиму дозування.

Побічна дія

Алергічні реакції: часто – кропив'янка, набряк Квінке; іноді – анафілактичні реакції.

З боку травної системи: дуже часто – печія; часто – нудота, блювання; іноді – больові відчуття в ділянці живота, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі; рідко – перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – стоматит, езофагіт, ерозивні ураження верхніх відділів ШКТ, стриктури, коліт, синдром подразненого кишечника.

З боку дихальної системи: часто – бронхоспазм.

З боку системи кровотворення: дуже часто – підвищена кровоточивість; рідко – анемія; дуже рідко – гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, апластична анемія, еозинофілія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: іноді – запаморочення, сонливість; часто – головний біль, безсоння; рідко – шум у вухах, крововилив у мозок.

Протипоказання до застосування

Крововиливи в мозок; схильність до кровотеч (недостатність вітаміну К, тромбоцитопенія, геморагічний діатез); бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та НПЗЗ; ерозивно-виразкове ураження ШКТ (у фазі загострення); шлунково-кишкова кровотеча; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК 15 мг на тиждень); І та ІІІ триместри вагітності; період лактації (грудного вигодовування); дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.

Подагра, гіперурикемія, вказівки в анамнезі на виразкові ураження шлунково-кишкового тракту або кровотечі із шлунково-кишкового тракту, ниркова та/або печінкова недостатність, бронхіальна астма, сінна лихоманка, поліпоз носа, алергічні стани, II триместр вагітності.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказана до застосування у І та ІІІ триместрах вагітності.У ІІ триместрі вагітності можливий разовий прийом за суворими показаннями.

Має тератогенну дію: при застосуванні в I триместрі призводить до розвитку розщеплення верхнього піднебіння, у III триместрі - викликає гальмування родової діяльності (інгібування синтезу простагландинів), передчасне закриття артеріальної протоки у плода, гіперплазію легеневих судин та гіпертензію в малому колі кровообігу.

Ацетилсаліцилова кислота виділяється з грудним молоком, що підвищує ризик виникнення кровотеч у дитини внаслідок порушення функції тромбоцитів, тому не слід застосовувати ацетилсаліцилову кислоту у матері під час лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказання: печінкова недостатність.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказання: ниркова недостатність.

З обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями нирок.

Застосування у дітей

Застосування у пацієнтів похилого віку

Застосовувати з обережністю, щоб уникнути ризику загострення хронічних захворювань.

Особливі вказівки

Ацетилсаліцилова кислота може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка) на інші препарати.

Ацетилсаліцилова кислота може викликати кровотечі різного ступеня вираженості під час та після хірургічних втручань.

За кілька днів до планованого хірургічного втручання слід оцінити ризик розвитку кровотечі в порівнянні з ризиком розвитку ішемічних ускладнень у пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.

Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з антикоагулянтами, тромболітиками та антитромбоцитарними препаратами супроводжується підвищеним ризиком розвитку кровотеч.

Прийом ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах може спровокувати розвиток подагри у схильних осіб (що мають знижену екскрецію сечової кислоти).

Поєднання ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом супроводжується підвищеною частотою розвитку побічних ефектів з боку органів кровотворення.

Прийом ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах має гіпоглікемічний ефект, що необхідно мати на увазі при призначенні її пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні засоби для прийому внутрішньо та інсулін.

При сумісному застосуванні системних кортикостероїдів і саліцилатів слід пам'ятати, що під час лікування концентрація саліцилатів у крові знижена, а після відміни системних кортикостероїдів можливе передозування саліцилатів.

Не рекомендується поєднання ацетилсаліцилової кислоти з ібупрофеном у пацієнтів з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань: при одночасному застосуванні з ібупрофеном відзначається зменшення антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти у дозах до 300 мг, що призводить до зниження кардіопротекторних ефектів ацетилу.

Перевищення дози ацетилсаліцилової кислоти більш рекомендованих терапевтичних доз пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі.

При тривалому застосуванні ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах як антиагрегантна терапія необхідна обережність у пацієнтів похилого віку через ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

При одночасному прийомі ацетилсаліцилової кислоти з етанолом підвищений ризик пошкодження слизової оболонки ШКТ та подовження часу кровотечі.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У період лікування препаратами ацетилсаліцилової кислоти пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами та заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні антациди, що містять магнію та/або алюмінію гідроксид, уповільнюють та зменшують всмоктування ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні блокаторів кальцієвих каналів, засобів, що обмежують надходження кальцію або збільшують виведення з організму кальцію, підвищується ризик розвитку кровотеч.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою посилюється дія гепарину та непрямих антикоагулянтів, гіпоглікемічних засобів похідних сульфонілсечовини, інсулінів, метотрексату, фенітоїну, вальпроєвої кислоти.

При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ульцерогенної дії та виникнення шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні знижується ефективність діуретиків (спіронолактону, фуросеміду).

При одночасному застосуванні інших НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота може зменшувати концентрації в плазмі індометацину, піроксикаму.

При одночасному застосуванні препаратів золота ацетилсаліцилова кислота може індукувати пошкодження печінки.

При одночасному застосуванні знижується ефективність урикозуричних засобів (в т.ч. пробенециду, сульфінпіразону, бензбромарону).

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та алендронату натрію можливий розвиток важкого езофагіту.

При одночасному застосуванні гризеофульвіну можливе порушення абсорбції ацетилсаліцилової кислоти.

Описано випадок спонтанного крововиливу в райдужну оболонку при прийомі екстракту гінкго білоба на фоні тривалого застосування ацетилсаліцилової кислоти у дозі 325 мг на добу. Вважають, що це може бути обумовлено адитивною інгібуючою дією на агрегацію тромбоцитів.

При одночасному застосуванні дипіридамолу можливе збільшення max саліцилату в плазмі крові та AUC.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою підвищуються концентрації дигоксину, барбітуратів та солей літію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні саліцилатів у високих дозах з інгібіторами карбоангідрази можлива інтоксикація саліцилатами.

Ацетилсаліцилова кислота в дозах менше 300 мг на добу незначно впливає на ефективність каптоприлу та еналаприлу. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах можливе зменшення ефективності каптоприлу та еналаприлу.

При одночасному застосуванні кофеїн підвищує швидкість всмоктування, концентрацію в плазмі та біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні метопролол може підвищувати max саліцилату в плазмі крові.

При застосуванні пентазоцину на фоні тривалого прийому ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах є ризик розвитку тяжких побічних реакцій з боку нирок.

При одночасному застосуванні фенілбутазон зменшує урикозурію, спричинену ацетилсаліциловою кислотою.

При одночасному застосуванні етанол може посилювати дію ацетилсаліцилової кислоти на ШКТ.