Октоліпен

Допоміжні компоненти в капсулах та таблетках: кальцію гідрофосфату дигідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, желатин медичний, хіноліновий жовтий Е 104, титану діоксид Е 171, сонячний барвник жовтий Е 110.

Допоміжні компоненти концентрату для приготування розчину для інфузій: етилендіамін, вода для ін'єкцій, динатрію едетат.

Форма випуску

Октоліпен випускається в капсулах і таблетках, покритих плівковою оболонкою. Ще одна форма випуску – концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакологічна дія

Нейропротекторний, гіпоглікемічний, гіпохолестеринемічний, гепатопротекторний та гіполіпідемічний засіб.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Основна речовина препарату є ендогенним антиоксидантом.

Тіоктова кислота зменшує рівень концентрації глюкози в крові, сприяє подоланню інсулінорезистентності, а також підвищує вміст глікогену у печінці. Близька характером дії до вітамінів групи У. Бере участь у ліпідному та вуглеводному обміні, покращує роботу печінки, активізує обмін холестерину.

Крім того, тіоктова кислота діє як гепатопротекторний, гіпохолестеринемічне, гіполіпідемічний та гіпоглікемічний засіб. Вона покращує трофіку нейронів, знижує прояви алкогольної та діабетичної. полінейропатіїактивізує аксональну провідність.

Концентрат для приготування розчину при внутрішньому введенні досягає максимальної концентрації – 25-38 мкг/мл. Об'єм розподілу – приблизно 450 мл/кг.

Капсули та таблетки при прийомі внутрішньо всмоктуються за короткий час. Якщо вживати під час їди, абсорбція зменшується.Біодоступність становить 30-60%. Максимальна концентрація у крові досягається за 25-60 хвилин.

Незалежно від лікарської форми препарат переробляється у печінці за допомогою кон'югування та окислення бічного ланцюга. Виводиться через нирки приблизно 80-90%. Час напіввиведення – 20-50 хвилин.

Показання для застосування.

Показання для застосування Октоліпену у вигляді капсул по 300 і 600 мг:

Показання для застосування Октоліпену у вигляді розчину для інфузій по 12 і 25 мг:

Протипоказання

Протипоказання до вживання препарату такі:

• підвищена чутливість до складових лікарського засобу;
• вагітність;
• період лактації;
• дитячий вік.

Побічні дії

При застосуванні цього лікарського засобу можуть бути такі побічні ефекти:

Октоліпен, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Для тих, кому призначили капсули або таблетки Октоліпен, інструкція із застосування передбачає прийом вранці натщесерце за півгодини до їди добової дози. Одночасне вживання їжі знижує ефективність препарату. Розжовувати та подрібнювати таблетки та капсули також не рекомендується.

Денна доза, яку передбачає інструкція із застосування Октоліпену – 600 мг (1 таблетка або 2 капсули). Проте тривалість курсу та остаточне дозування визначає лікар.

Для підвищення ефективності лікарського засобу у деяких випадках перші 2-4 тижні призначають використання концентрату для приготування інфузій, після цього у стандартних дозах застосовують капсули або таблетки.

Для приготування розчину використовуються 1-2 ампули, які розводять 50-250 мл 0,9% розчину натрію хлориду. Після приготування вводять внутрішньовенно крапельно.Стандартна доза – 300-600 мг на добу.

Препарат чутливий до світла, тому ампули слід діставати безпосередньо перед застосуванням. У цей час також бажано захищати флакон від потрапляння сонячних променів. Приготовлений розчин потрібно зберігати у добре захищеному від світла місці і не довше 6 годин після приготування.

Передозування

Через передозування ліків може виникнути головний біль, блювота і нудота. Лікування симптоматичне.

Взаємодія

Препарат стимулює гіпоглікемічну дію інсуліну та протидіабетичних засобів, які приймаються перорально. Саме тому при поєднанні цих лікарських засобів слід постійно стежити за вмістом глюкози в плазмі крові та коригувати дозування протидіабетичних ліків за необхідності.

Крім того, слід дотримуватися півгодинного інтервалу між прийомом Октоліпену та молочних продуктів, а також препаратів із залізом, кальцієм і магнієм. Бажано в такому випадку приймати Октоліпен у ранковий час, а засоби із залізом, магнієм та кальцієм – увечері. Крім того, ці ліки зменшують дію Цисплатина при одночасному вживанні.

Ефективність самого Октоліпену знижує етиловий спирт. Отже, під час курсу даного препарату рекомендується утриматися від вживання алкоголю.

Тіоктова кислота також активізує протизапальні властивості глюкокортикостероїдних засобів.

Умови продажу

Відпускається в аптеках за рецептом лікаря.

Умови зберігання

Зберігати препарат потрібно в сухому, добре захищеному від проникнення сонячних променів, місці, недоступному для дітей. Температура зберігання – 15-25 °С.

Термін придатності

Термін зберігання Октоліпену – 2 роки.

Октоліпен

Октоліпен – лікарський засіб з антиоксидантною дією, що регулює ліпідний та вуглеводний обмін.

Форма випуску та склад

• капсули: розмір №0, непрозорі, тверді желатинові, жовтого кольору; вміст капсул – блідо-жовтий або жовтий порошок з можливими білими вкрапленнями (10 шт. у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 3 або 6 упаковок);
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою: двоопуклі, блідо-жовті або жовті, овальні, на одну зі сторін завдано ризику; на зламі – від блідо-жовтого до жовтого кольору (10 шт. у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 3, 6 або 10 упаковок);
• концентрат для приготування розчину для інфузій: прозора зеленувато-жовта рідина (10 мл у ампулі темного скла, 5 ампул у контурній комірковій упаковці, у картонній пачці 1 або 2 упаковки).

Склад 1 капсули Октоліпен:

• діюча речовина: тіоктова (α-ліпоєва) кислота – 300 мг;
• додаткові компоненти: крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, гідрофосфат кальцію (кальція фосфат двозаміщений), аеросил (кремнію діоксид колоїдний);
• оболонка капсули: барвник сонячний захід сонця жовтий (Е110), хіноліновий жовтий (E104), желатин медичний, титану діоксид (E171).

Склад 1 таблетки, покритої плівковою оболонкою, Октоліпен:

• діюча речовина: тіоктова (α-ліпоєва) кислота – 600 мг;
• додаткові компоненти: гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза), низькозаміщена гіпролоза (гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза (кроскармеллоза натрію);
• плівкова оболонка: Опадрай жовтий (OPADRY 03F220017 Yellow) [макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000), гіпромеллоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий (Е17 жовтого (Е104)].

Склад 1 мл концентрату Октоліпен:

• діюча речовина: тіоктова (α-ліпоєва) кислота – 30 мг;
• додаткові компоненти: динатрію едетат (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти), етилендіамін, вода для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіоктова кислота (α-ліпоєва кислота) утворюється в організмі в процесі окисного декарбоксилювання α-кетокислот і відноситься до ендогенних антиоксидантів. Вона забезпечує зв'язування вільних радикалів, сприяє відновленню внутрішньоклітинного рівня глутатіону та підвищенню активності супероксиддисмутази, покращує трофіку нейронів та аксональну провідність. Як кофермент мітохондріальних мультиферментних комплексів, речовина бере участь в окисному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та α-кетокислот.

Внаслідок впливу препарату відбувається підвищення рівня вмісту глікогену в печінці та зменшення глюкози у крові, а також відзначається подолання інсулінорезистентності. Характер біохімічної дії тіоктової кислоти подібний до такого у вітамінів групи В.

Речовина нормалізує ліпідний та вуглеводний обмін, активізує обмін холестерину; виявляючи ліпотропний ефект, покращує діяльність печінки; демонструє дезінтоксикаційну дію при інтоксикаціях, у т.ч. год. при отруєннях солями важких металів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат характеризується швидким та повним всмоктуванням у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Одночасний прийом із їжею зменшує абсорбцію засобу. Внаслідок ефекту першого проходження через печінку біодоступність становить 30–60%. Максимальна концентрація речовини у плазмі (C_max) досягається через 25-60 хвилин після прийому.

Період напіввиведення (Т_½) для таблеток – 25 хвилин, для капсул та розчину – 20–50 хвилин. Середній обсяг розподілу (V_d) для таблеток – 450 мл/кг.

При внутрішньовенних (в/в) ін'єкціях препарату C_max становить 25-38 мкг/мл, V_d – приблизно 450 мл/кг, величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) – 5 мкг·год/мл.

Метаболічна трансформація тіоктової кислоти протікає в печінці за допомогою окислення бічного ланцюга та кон'югування. Загальний плазмовий кліренс становить 10-15 мл/хв. Активна речовина препарату та його метаболіти виводяться нирками у кількості 80-90% від початкової дози.

Показання до застосування

• діабетична поліневропатія;
• алкогольна поліневропатія.

Протипоказання

• вік до 18 років;
• вагітність та період лактації;
• гіперчутливість до будь-якої із складових Октоліпену.

Інструкція по застосуванню Октоліпену: спосіб та дозування

Капсули, таблетки

Капсули та таблетки Октолипен приймають перорально, натщесерце, за півгодини до сніданку, не розжовуючи та не розламуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Препарат рекомендується приймати 1 раз на добу у дозі 600 мг (2 капсули/1 таблетка). У деяких випадках можливе призначення ступінчастої терапії: протягом перших 2-4 тижнів курсу тіоктову кислоту вводять внутрішньовенно у вигляді інфузій (використовуючи концентрат), а потім приймають таблетки у стандартній дозі.

Тривалість терапії встановлюється лікарем. Таблетки Октоліпен 600 мг не рекомендується приймати більше 3 місяців, але при необхідності за призначенням лікаря використання препарату може бути тривалішим.

Концентрат для приготування розчину для інфузій

Для отримання інфузійного розчину рекомендується концентрат у дозі 300–600 мг (1–2 ампули) розвести у 50–250 мл ізотонічного розчину хлориду натрію (0,9%). Приготовлений розчин слід вводити внутрішньовенно крапельно 1 раз на добу в дозі 300-600 мг протягом 2-4 тижнів. Надалі переходять на пероральну терапію.

Оскільки Октоліпен чутливий до світла, ампули з концентратом потрібно витягувати з упаковки тільки перед використанням. Під час інфузійного вливання бажано захищати флакон з приготованим розчином від світла, використовуючи алюмінієву фольгу або світлозахисні пакети. Готовий розчин слід зберігати у місці, захищеному від світла, трохи більше 6 годин із моменту приготування.

Побічні дії

• ШКТ (при пероральному прийомі): дуже рідко – діарея, нудота, печія, блювання, біль у животі;
• обмін речовин: вкрай рідко - зниження рівня глюкози в крові, поява симптомів гіпоглікемії (внаслідок покращення засвоєння глюкози) у вигляді підвищеного потовиділення, запаморочення, головного болю, порушення зору;
• алергічні реакції: вкрай рідко – кропив'янка, свербіж, висипання на шкірі, системні реакції (включаючи анафілактичний шок);
• система згортання крові: при внутрішньовенному введенні - геморагічний висип (пурпура), точкові крововиливи в слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, тромбофлебіт;
• нервова система: вкрай рідко – зміна/порушення смакових відчуттів (при пероральному прийомі), диплопія, судоми (при внутрішньовенному вливанні);
• інші: при швидкому введенні – утруднення дихання, підвищення внутрішньочерепного тиску (відчуття тяжкості в голові).

Передозування

Симптомами передозування тіоктової кислоти можуть бути такі порушення: блювання, нудота, біль голови; у серйозних випадках [при використанні більше 6 г (10 таблеток) у дорослих та більше 0,05 г/кг ваги тіла у дітей] – генералізовані судоми, помутніння свідомості, психомоторне збудження, гіпоглікемія (аж до коми), тяжкі порушення кислотно-лужного балансу з лактоацидозом, гемоліз, гострий некроз кістякових м'язів, пригнічення діяльності кісткового мозку, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВС-синдром), поліорганна недостатність.

При виникненні підозр на тяжке передозування Октоліпену потрібна екстрена госпіталізація та проведення стандартних заходів, рекомендованих при випадковому отруєнні, включаючи індукцію блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, а також симптоматичне лікування. Методи фільтрації із здійсненням примусового виведення тіоктової кислоти, гемоперфузія та гемодіаліз неефективні. Специфічний антидот невідомий.

Особливі вказівки

Пацієнтам із цукровим діабетом необхідно на тлі лікування, особливо на початку курсу, проводити частий контроль концентрації глюкози у крові. У деяких випадках для запобігання розвитку гіпоглікемії може знадобитися зниження дози інсуліну або перорального протидіабетичного засобу.

У період терапії потрібно відмовитися від прийому алкогольних напоїв, щоб уникнути ослаблення терапевтичного ефекту тіоктової кислоти.

При використанні пероральних форм Октоліпену рекомендується утриматися від вживання молочних продуктів через кальцій, що входить до їх складу. Між прийомами слід дотримуватись інтервалу не менше 2 годин.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та складними механізмами

Пацієнтам, які керують автотранспортними засобами та іншими складними механізмами, під час лікування рекомендується виявляти обережність, оскільки вплив Октоліпену на здатність до виконання цих видів діяльності спеціально не вивчався.

Застосування при вагітності та лактації

Згідно з інструкцією, Октоліпен під час вагітності протипоказаний через відсутність достатніх клінічних даних про використання тіоктової кислоти в даний період.

У ході досліджень репродуктивної токсичності ризики щодо фертильності, а також ембріотоксичну та тератогенну дію препарату не були виявлені.

У період годування груддю лікування препаратом протипоказано. до. Дані про його проникнення в материнське молоко відсутні.

Застосування у дитячому віці

Пацієнтам молодше 18 років використовувати Октоліпен протипоказано, оскільки у цієї вікової групи безпека та ефективність препарату не встановлені.

Лікарська взаємодія

• цисплатин - знижується його ефект при поєднанні з тіоктовою кислотою у вигляді розчину для інфузій;
• пероральні гіпоглікемічні засоби, інсулін – посилюється дія цих препаратів;
• глюкокортикостероїди – підвищується їхній протизапальний ефект;
• етанол та його метаболіти – послаблюється терапевтична активність тіоктової кислоти;
• препарати кальцію, магнію та заліза – при одночасному пероральному прийомі можливе утворення комплексу з металами (перерва між прийомами цих засобів та Октоліпену має бути не менше 2 годин).

Приготовлений розчин для внутрішньовенного вливання несумісний з розчинами левулози, глюкози, розчином Рінгера, зі сполуками (включаючи їх розчини), що реагують з дисульфідними та SH-групами.

При взаємодії тіоктової кислоти з молекулами цукрів утворюються складні комплексні сполуки, що важко розчиняються.

Аналоги

Терміни та умови зберігання

Зберігати у місцях, захищених від вологи та світла, недоступних для дітей, при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Відгуки про Октоліпен.

Відгуки про Октоліпен здебільшого позитивні. Пацієнти відзначають хороший результат від застосування засобу при лікуванні радикулопатії, діабетичної поліневропатії, а також як гепатопротектор. Згідно з відгуками, препарат сприяє зниженню рівня цукру в крові та зменшенню маси тіла. Є досить багато повідомлень, у яких пацієнти вказують на те, що дія Октоліпен не менш ефективна, ніж у аналога Берлітіона, а вартість при цьому набагато нижча.

До недоліків препарату (особливо у формі таблеток) відносять розвиток побічних реакцій, переважно з боку шлунково-кишкового тракту.

Ціна на Октоліпен в аптеках

Ціна на Октоліпен залежить від форми випуску препарату і може становити:

• капсули Октоліпен 300 мг (30 шт. в упаковці) - 320-350 рублів;
• таблетки, вкриті плівковою оболонкою, октоліпен 600 мг (30 шт. в упаковці) - 650-710 рублів;
• концентрат для приготування розчину для інфузій Октоліпен 30 мг/мл (10 ампул по 10 мл) – 400-430 рублів.