Діазепам

Діазепам – транквілізатор анксіолітичної, седативної, протисудомної, центральної міорелаксуючої дії.

Форма випуску та склад

Препарат випускають у наступних лікарських формах:

• Таблетки: без оболонки, круглі, з розділювальною лінією на одній із сторін, білого кольору (по 10 шт. у блістері, по 2 або 10 блістерів у картонній коробці);
• Розчин для ін'єкцій: прозора безбарвна рідина (по 2 мл у темних скляних ампулах, по 10 ампул у картонній коробці).

До складу 1 таблетки входить:

• Діюча речовина: діазепам – 2, 5 чи 10 мг;
• Допоміжні компоненти: моногідрат лактози, стеарат кальцію, повідон К-25, картопляний крохмаль.

До складу 1 мл ін'єкційного розчину входить:

• Діюча речовина: діазепам – 5 мг;
• Допоміжний компонент: бензиловий спирт (як стабілізатор).

Показання до застосування

Стан/захворювання, при яких рекомендовано застосування Діазепаму:

• Епілептичний статус;
• Порушення сну, моторне збудження різної етіології у психіатрії та неврології, абстинентний синдром внаслідок хронічного алкоголізму;
• Неврози, прикордонні стани з елементами напруження, тривоги, занепокоєння, страху;
• Спастичні стани, пов'язані з ураженням спинного або головного мозку, а також міозити, артрити, бурсити з напругою скелетних м'язів;
• Правець.

Діазепам використовують при анестезії для проведення премедикації перед наркозом та/або як компонент комбінованого наркозу.

Під час пологів препарат показаний для поліпшення родової діяльності, при передчасному розродженні, а також у разі передчасного відшарування плаценти.

Протипоказання

• Виражена хронічна гіперкапнія;
• Тяжка міастенія;
• Алкогольна чи лікарська залежність в анамнезі (крім гострої абстиненції);
• Гіперчутливість до компонентів препарату, а також до інших лікарських засобів бензодіазепінового ряду.

У І триместрі вагітності застосування Діазепаму протипоказане та допускається лише у разі крайньої необхідності. Важливо враховувати, що використання транквілізатора при вагітності може суттєво змінювати частоту серцевих скорочень (ЧСС) плода.

В акушерстві застосування препарату в дозах, необхідних для полегшення родової діяльності, може спричинити тимчасову м'язову гіпотонію, гіпотермію, порушення дихання у новонароджених (частіше у недоношених), оскільки у них не повністю сформована ферментна система, яка бере участь у метаболізмі діазепаму. З цієї причини прийом препарату протипоказаний дітям до 6 місяців.

Якщо необхідний регулярний прийом засобу під час лактації, слід припинити грудне вигодовування.

Спосіб застосування та дозування

Діазепам, залежно від форми випуску, приймають внутрішньо, вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно, ректально.

Добова доза варіює у широкому діапазоні 0,5-60 мг. Разову дозу, частоту та тривалість застосування встановлюють індивідуально.

Побічні дії

• Нервова система: сонливість, м'язова слабкість, запаморочення; рідко – депресія, сплутаність свідомості, порушення зору, дизартрія, диплопія, біль голови, атаксія, тремор; у поодиноких випадках – парадоксальні реакції (почуття тривоги, галюцинації, збудження, порушення сну). Після внутрішньовенного введення іноді може спостерігатися гикавка.У разі тривалого застосування можливі порушення пам'яті та розвиток лікарської залежності;
• Травна система: рідко – нудота, слинотеча, сухість у роті, запор; у поодиноких випадках – жовтяниця, підвищення активності лужної фосфатази та трансаміназ у плазмі крові;
• Ендокринна система: рідко – зниження або підвищення лібідо;
• Сечовидільна система: рідко – інконтиненція (нетримання сечі);
• Серцево-судинна система: можливе деяке зниження артеріального тиску при парентеральному застосуванні;
• Дихальна система: у поодиноких випадках – порушення дихання при парентеральному застосуванні;
• Алергічні реакції: рідко – шкірні висипання.

Особливі вказівки

Слід дотримуватись особливої ​​обережності пацієнтам з дихальною та серцевою недостатністю, органічними ураженнями головного мозку (рекомендується уникати парентерального введення), міастенією, закритокутовою глаукомою та схильністю до неї, а також тривало отримували антикоагулянти, β-адреноблокатори, антигіпертензивні препарати. (переважно на початку терапії).

При відміні лікування дозу необхідно поступово зменшувати. У разі раптової відміни Діазепаму після тривалого застосування можливі: збудження, неспокій, судоми, тремор.

Якщо в ході лікування спостерігається розвиток парадоксальних реакцій, таких як тривожність, гостре збудження, галюцинації, порушення сну, Діазепам слід скасувати.

Після внутрішньом'язових ін'єкцій можливе збільшення активності ферменту креатинфосфокінази (КФК) у плазмі, це слід враховувати при проведенні диференціальної діагностики інфаркту міокарда.

Необхідно уникати внутрішньоартеріального введення розчину.

Вживати алкоголь у період лікування неприпустимо.

Через здатність транквілізатора викликати зниження швидкості психомоторних реакцій, пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, слід виявляти особливу обережність.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Діазепаму з деякими лікарськими засобами можуть виникати такі ефекти:

• Бупівакаїн: можливе збільшення його концентрації у плазмі крові;
• Пероральні контрацептиви: ймовірно посилення ефектів діазепаму; підвищений ризик розвитку проривної кровотечі;
• Диклофенак: ймовірно посилення запаморочення;
• Ізоніазид: зменшує виведення діазепаму;
• Кофеїн: зменшує седативний і, ймовірно, анксіолітичний вплив діазепаму;
• Клозапін: можливі пригнічення дихання, виражена гіпотензія, втрата свідомості;
• Рифампіцин: підвищує виведення діазепаму, оскільки значно посилює його метаболізм;
• Леводопа: можливе зниження протипаркінсонічної дії;
• Лікарські засоби, що мають пригнічуючий вплив на центральну нервову систему (ЦНС) (в т.ч. нейролептики, седативні, снодійні засоби, опіоїдні анальгетики, засоби для наркозу): збільшується виражена артеріальна гіпотензія, а також пригнічує вплив на ЦНС і дихальний центр;
• Карбонат літію: є дані щодо розвитку коматозного стану;
• Флувоксамін: збільшує побічні ефекти та концентрацію у плазмі крові діазепаму;
• Метопролол: можливе зниження швидкості психомоторних реакцій, погіршення гостроти зору;
• Фенобарбітал та фенітоїн: можливе прискорення метаболізму діазепаму; у поодиноких випадках діазепам посилює дію та пригнічує метаболізм фенітоїну;
• Міорелаксанти: їхня дія посилюється, ризик виникнення апное збільшується;
• Парацетамол: ймовірно зменшення виведення діазепаму та його метаболіту (дезметилдіазепаму);
• Препарати, які викликають індукцію ферментів печінки, зокрема. протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн): здатні прискорювати виведення діазепаму;
• Рисперидон: є дані щодо розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНС);
• Теофілін (у низьких дозах): перекручує седативну дію діазепаму;
• Трициклічні антидепресанти (в т.ч. з амітриптиліном): ймовірно збільшення концентрації антидепресантів і підвищення холінергічної дії, посилення їх пригнічуючого впливу на ЦНС;
• Циметидин, омепразол, дисульфірам: можливе підвищення інтенсивності та тривалості дії діазепаму;
• Етанол, які містять етанол: посилюють пригнічуючий вплив на ЦНС (переважно на дихальний центр), можуть викликати синдром патологічного сп'яніння.

Пацієнтам, які тривалий час отримували β-адреноблокатори, антигіпертензивні препарати центральної дії, антикоагулянти, серцеві глікозиди неможливо спрогнозувати механізми та ступінь лікарської взаємодії.

Аналоги

Аналогами Діазепаму є: Апаурін, Діазепам-Ратіофарм, Реланіум, Реліум, Гіадазепам, Сібазон, Седуксен.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпустки з аптек

Відпускається за рецептом.

Діазепам (Diazepamum) опис

Фармакологічна дія - анксіолітичне, міорелаксуюче, протисудомне, седативне, снодійне, центральне.

Характеристика

Анксіолітик, похідне бензодіазепіну.

Білий або білий із слабким жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху з молекулярною масою 284,74. Практично нерозчинний у воді, важко розчинний у спирті, розчинний у хлороформі.

Фармакологія

Взаємодіє зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами, розташованими у постсинаптичному ГАМК_А-рецепторному комплексі в лімбічній системі мозку, таламусі, гіпоталамусі, висхідній активуючій ретикулярній формації стовбура мозку та вставкових нейронах бічних рогів спинного мозку Підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), що зумовлює підвищення частоти відкриття у цитоплазматичній мембрані нейронів каналів для вхідних струмів іонів хлору. В результаті відбувається посилення гальмівного впливу ГАМК та гальмування міжнейронної передачі у відповідних відділах ЦНС.

Анксіолітична активність проявляється здатністю усунути внутрішній занепокоєння, страх, тривогу, напругу. Чинить антипанічну та амнестичну (переважно при парентеральному застосуванні) дію.

При лікуванні порушень сну застосування діазепаму як снодійний засіб є доцільним у тих випадках, коли одночасно бажано отримати анксіолітичну дію протягом усього дня.

Центральний міорелаксуючий ефект пов'язаний із гальмуванням полісинаптичних спинальних рефлексів.

Має виражений протисудомний ефект, застосовується при епілепсії для лікування судомних пароксизмів, психічних еквівалентів, для усунення епілептичного статусу.

При гострій алкогольній абстиненції полегшує такі симптоми як збудження, нервова напруга, неспокій, тривога, тремор, а також зменшує ймовірність розвитку або ознаки гострого делірію, що виник, в т.ч. галюцинації.

Ефективний в умовах парентерального введення у дорослих при гострих станах, що супроводжуються психомоторним збудженням, судомами та ін.

Седативний ефект спостерігається через кілька хвилин після внутрішньовенного введення і через 30-40 хвилин після внутрішньом'язового введення. Після зняття гострих проявів захворювання діазепам призначають внутрішньо.

В анестезіологічній практиці застосовується для зменшення страху, тривоги, напруги та зниження гострої стресової реакції у передопераційному періоді та при складних, у т.ч. діагностичних, втручаннях у терапії та хірургії. В останньому випадку може послаблювати спогади хворого про проведену процедуру (електроімпульсна терапія, катетеризація серця, ендоскопічні процедури, вправлення вивихів та репозиція кісткових уламків, біопсія, перев'язка опікових ран та ін.).

Діазепам сприяє підвищенню ефективності вступного наркозу (премедикація з використанням діазепаму може зменшувати дозу фентанілу, потрібну для того, щоб викликати ефект при вступному наркозі, і скорочувати час до виключення свідомості за допомогою індукційних доз).

Збільшує поріг больової чутливості, має антиаритмічну дію, знижує АТ (при швидкому внутрішньовенному введенні). Зменшує нічну секрецію шлункового соку. Має здатність ускладнювати відтік внутрішньоочної рідини або підвищувати її секрецію і, тим самим, збільшувати внутрішньоочний тиск.

В експериментальних дослідженнях показано, що ЛД₅₀ діазепама при внутрішньому прийомі становить 720 мг/кг (миші) і 1240 мг/кг (щури).

Дослідження репродукції у щурів при прийомі діазепаму в дозах 1, 10, 80 і 100 мг/кг всередину протягом 60-228 днів до схрещування показало, що при дозах 100 мг/кг спостерігалося зниження кількості вагітностей і виживання потомства (можливо, за рахунок сив дії, що призводить до зниження інтересу до схрещування та вигодовування потомства). Дози менше 100 мг/кг не впливали на неонатальну виживання.

Дослідження у кроликів при прийомі діазепаму в дозах 1, 2, 5 та 8 мг/кг з 6-го по 18-й день вагітності не виявило несприятливого впливу на репродукцію та тератогенну дію.

Після прийому внутрішньо швидко і добре (близько 75% дози) всмоктується з шлунково-кишкового тракту . введення розчин діазепаму швидко всмоктується._max в крові досягається через 0,5-2 години (при прийомі всередину), 0,5-1,5 години (при внутрішньом'язовому введенні) Рівноважна концентрація в крові при щоденному прийомі досягається через 5 днів - 2 тижні. 98–99% діазепаму) у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів: дезметилдіазепаму (нордіазепаму), оксазепаму та темазепаму. Діазепам та його активні метаболіти зв'язуються з білками плазми крові (діазепам на 98%), проходять через гематоенцефалічний бар'єр, плаценту, проникають у грудне молоко. у плазмі матері) Об'єм розподілу діазепаму в рівноважному стані 0,8-1,0 л/кг.Період напіврозподілу діазепаму - до 3,2 год._1/2 у дорослих становить 20-70 годин (діазепам), 30-100 годин (нордіазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 годин (оксазепам)._1/2 може подовжуватися у новонароджених, пацієнтів похилого та старечого віку, хворих із захворюваннями печінки._1/2 не змінюється при нирковій недостатності. Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.

При повторному застосуванні відзначається кумуляція діазепаму та його активних метаболітів у плазмі крові.

Застосування речовини Діазепам

Як седативний, анксіолітичний і снодійний засіб.

Неврологія та психіатрія. Всі види тривожних розладів, в т.ч. терапії), при органічних ураженнях головного мозку, в т.ч. при цереброваскулярних захворюваннях (у складі комбінованої терапії в якості додаткового засобу); напруги; синдром, абстинентний синдром (алкоголь, наркотики), у т.ч.У педіатричній практиці: невротичні та неврозоподібні стани, що супроводжуються емоційною напругою, тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, головним болем, порушеннями сну, енурезом, розладами настрою та поведінки та ін. Кардіологія. Стенокардія, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія та ін. Анестезіологія та хірургія. Премедикація напередодні та безпосередньо перед оперативними втручаннями та ендоскопічними процедурами, вступний наркоз, як компонент комбінованого наркозу (при атаралгезії у поєднанні з анальгетиками). Акушерство та гінекологія. Еклампсія, полегшення родової діяльності (для парентерального введення), передчасні пологи, передчасне відшарування плаценти (для парентерального введення); клімактеричні та менструальні психосоматичні розлади. Дерматологічна практика. Екзема та інші захворювання, що супроводжуються свербінням, дратівливістю (комплексна терапія).

Як протисудомний засіб.

Епілепсія (допоміжний засіб, у складі комбінованої терапії), епілептичний статус або тяжкі повторні епілептичні напади (для парентерального введення, допоміжний засіб); правець.

Як міорелаксуючий засіб.

Спастичні стани центрального генезу, пов'язані з ураженням головного чи спинного мозку (церебральний параліч, атетоз); спазм кістякових м'язів при місцевій травмі (допоміжний засіб); спастичні стани при інших захворюваннях опорно-рухового апарату – міозит, бурсит, артрит, ревматичний спондиліт, прогресуючий хронічний поліартрит; артроз, що супроводжується напругою кістякових м'язів.

Протипоказання

Гіперчутливість, гострі захворювання печінки та нирок, виражена печінкова недостатність, важка міастенія, суїцидальні нахили, наркотична або алкогольна залежність (за винятком лікування гострого абстинентного синдрому), виражена дихальна недостатність, виражена гіперкапнія, церебральна та спинальна атаксія, гострий вагітність (I триместр), годування груддю, віком до 30 днів.

Обмеження до застосування

Хронічна дихальна недостатність, синдром апное під час сну, виражені порушення функції нирок, відкритокутова глаукома (на тлі адекватної терапії), вік до 6 місяців (тільки за життєвими показаннями в умовах стаціонару), вагітність (ІІ та ІІІ триместр).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано у І триместрі вагітності (підвищує ризик виникнення вроджених вад розвитку). У ІІ та ІІІ триместрі вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плода. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Діазепам

З боку нервової системи та органів чуття: млявість, сонливість, підвищена стомлюваність; атаксія, притуплення емоцій, нечіткість зору, диплопія, ністагм, тремор, зниження швидкості реакцій та концентрації уваги, погіршення короткочасної пам'яті, дизартрія, змащена мова; сплутаність свідомості, депресія, непритомність, головний біль, запаморочення; парадоксальні реакції (гостре збудження, тривога, галюцинації, кошмарні сновидіння, напади люті, неадекватна поведінка); антероградна амнезія.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, нейтропенія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: порушення слиновиділення (сухість у роті або гіперсалівація), нудота, запор.

Інші: алергічні реакції (кропив'янка, висипання), нетримання сечі, затримка сечовипускання, зміна лібідо, підвищення активності печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, жовтяниця.

При парентеральному введенні: реакції у місці введення (тромбоз, флебіт, формування інфільтратів); при швидкому внутрішньовенному введенні — гіпотензія, серцево-судинний колапс, порушення функції зовнішнього дихання, гикавка.

Можливий розвиток звикання, лікарської залежності, синдрому відміни, синдрому післядії (м'язова слабкість, зниження працездатності), rebound-синдрому (див. «Запобіжні заходи»).

Взаємодія

Потенціює ефекти алкоголю, протисудомних та гіпотензивних засобів, нейролептиків, трициклічних антидепресантів, анальгетиків (в т.ч. наркотичних анальгетиків), снодійних ЛЗ, загальних анестетиків, міорелаксантів, антигістамінних ЛЗ з седативним ефектом. швидкість, але не ступінь всмоктування діазепаму.

Ізоніазид уповільнює виведення діазепаму (і збільшує його концентрацію в крові). сповільнює метаболізм діазепаму в печінці. Діазепам може змінювати плазмові концентрації фенітоїну.

Передозування

Симптоми: пригнічення ЦНС різного ступеня вираженості (від сонливості до коми): сонливість, млявість, слабкість, зниження м'язового тонусу, атаксія, тривала сплутаність свідомості, пригнічення рефлексів, кома; можливі також гіпотензія, пригнічення дихання.

Лікування: індукція блювоти та призначення активованого вугілля (якщо пацієнт у свідомості), промивання шлунка через зонд (якщо пацієнт непритомний), симптоматична терапія, моніторинг життєво важливих функцій, внутрішньовенне введення рідин (для посилення діурезу), при необхідності ШВЛ. У разі розвитку збудження не слід застосовувати барбітурати. Як специфічний антидот використовують антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний.

Спосіб застосування та дози

Всередину, внутрішньовенно, внутрішньовенно, ректально. Режим дозування встановлюють строго індивідуально, залежно від показань, перебігу захворювання, переносимості та ін. Лікування необхідно розпочинати з найменшої ефективної дози, що відповідає конкретній формі патології.

Звичайні дози для дорослих при пероральному прийомі: початкова - 5-10 мг, добова - 5-20 мг, максимальна разова - 20 мг, максимальна добова 60 мг.

При внутрішньовенному та внутрішньом'язовому введенні середня разова доза для дорослих – 10 мг, середня добова – 30 мг, максимальна разова – 30 мг, максимальна добова 70 мг. Тривалість лікування при парентеральному введенні не повинна становити більше 3-5 днів (після чого, при необхідності, переходять на прийом внутрішньо), загальна тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і не повинна перевищувати 2-3 міс (включаючи період поступового зменшення дози препарату). .Збільшення тривалості лікування понад 2-3 місяці можливе тільки після повторної ретельної оцінки стану хворого. Перед повторним курсом перерва має бути не менше 3 тижнів.

Дозу та тривалість курсу лікування для дітей підбирають індивідуально, залежно від характеру захворювання, віку, маси тіла дитини.

Пацієнтам похилого та старечого віку, а також пацієнтам з порушенням функції печінки лікування необхідно розпочинати з менших доз.

Запобіжні заходи

Не рекомендується проводити монотерапію бензодіазепінами при поєднанні тривоги з депресією (можливі суїцидальні спроби). У зв'язку із можливістю розвитку парадоксальних реакцій, у т.ч. агресивної поведінки, з обережністю призначати пацієнтам з особистісними та поведінковими порушеннями. Парадоксальні реакції частіше спостерігаються у дітей та хворих похилого віку. У разі виникнення парадоксальних реакцій діазепам слід скасувати.

У період лікування діазепамом неприпустимим є вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів та людям, діяльність яких потребує швидкої психічної та фізичної реакції, а також пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Застосування діазепаму у дітей віком до 14 років допустиме лише у чітко обґрунтованих випадках, тривалість лікування має бути мінімальною.

При прийомі діазепаму (навіть у терапевтичних дозах) можливий розвиток звикання, формування фізичної та психічної залежності. Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз та зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі.Скасування діазепаму слід проводити поступово, шляхом зниження дози, щоб зменшити ризик синдрому відміни та rebound-синдрому. При різкій відміні після тривалого прийому або прийому високих доз виникає синдром відміни (головний і м'язовий біль, занепокоєння, тривога, сплутаність свідомості, тремор, судоми), у тяжких випадках деперсоналізація, галюцинації, епілептичні напади (різка відміна при епілепсії). Транзиторний синдром, при якому симптоми, що спричинили призначення діазепаму, відновлюються у більш вираженій формі (rebound-синдром), може супроводжуватися також змінами настрою, занепокоєнням та ін.

При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати картину периферичної крові та функцію печінки.

Застосування в дозах вище 30 мг (особливо внутрішньом'язово або внутрішньовенно) протягом 15 годин до пологів може викликати у новонародженого апное, гіпотензію, гіпотермію, відмову від грудей та ін.

Описано випадки бензодіазепінової наркоманії.

Особливі вказівки

Слід враховувати, що тривога чи напруга, пов'язані з повсякденним стресом, зазвичай вимагають лікування анксиолитиками.

Не допускається змішування в одному шприці діазепаму з іншими препаратами (можливе осідання препарату на стінках). При внутрішньовенному введенні слід вводити у великі вени та повільно, контролюючи функцію дихання. Необхідно уникати потрапляння розчину в артерію та екстравазальний простір.

Крилов Юрій Федорович (фармаколог, доктор медичних наук, професор, академік Міжнародної академії інформатизації)
Досвід роботи: понад 33 роки

Діазепам таблетки: інструкція із застосування.

Пігулки білого або майже білого кольору, плоскоциліндричні, з фаскою та ризиком з одного боку.

склад

Кожна таблетка містить:

активна речовина: діазепам – 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон К-25, кальцію стеарат, крохмаль картопляний.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітичні засоби. Похідні бензодіазепіну.

Код АТС: N05BA01.

Фармакологічна дія

Активна речовина діазепам належить до групи препаратів бензодіазепінового ряду (транквілізатор), що мають анксіолітичну, седативну, міорелаксуючу, а також протисудомні властивості. Механізм дії діазепаму обумовлений стимуляцією бензодіазепінових рецепторів, що призводить до посилення гальмівної дії γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), що є основним інгібуючим нейромедіатором головного мозку.

Показання до застосування

Симптоматичне лікування тривоги, занепокоєння та напруги при психічних та спадкових захворюваннях і тимчасових ситуаційних психічних порушеннях. Як допоміжний засіб на лікування тривоги при органічних психічних розладах. Тривога може виявлятися у формі тривожного настрою, неспокійної поведінки та/або у формі функціональних вегетативних або рухових симптомів (прискорене серцебиття, пітливість, безсоння, тремор, занепокоєння тощо).

Як допоміжний засіб для полегшення рефлекторного спазму м'язів у місці ушкодження (травми, запалення), для лікування спастичних станів при пошкодженні хребта та супраспінальних інтернейронів, для полегшення спазмів мозкового походження та параплегії, а також атетозу та ригідності.

Алкогольний абстинентний синдром: тривожність, напруженість, ажитація, тремор, транзиторні реактивні стани.

Спосіб застосування та дози

Таблетка може бути поділена на дві рівні частини для забезпечення відповідного дозування.

Дорослі. Для досягнення максимального ефекту дозування повинна підбиратися індивідуально. перевищувати 10 мг. Час прийому препарату залежить від індивідуальних. особливостей пацієнта. При багаторазовому прийомі велику дозу рекомендується приймати увечері.

Тривожні розлади та зниження симптомів тривоги: 2,5-10 мг 2-4 рази на день.

Спазми скелетних м'язів: 2,5-10 мг 3-4 рази на день.

Алкогольний абстинентний синдром: 10 мг 3-4 рази на добу в перші 24 години з подальшим зменшенням до 5 мг 3-4 рази на добу при необхідності.

Літні пацієнти або ослаблені пацієнти. Лікування слід розпочинати з половини звичайної дози для дорослих (2,5 мг 1-2 рази на добу) та, при необхідності, поступово збільшувати, ґрунтуючись на переносимості. Ці пацієнти повинні бути обстежені до початку лікування препаратом та проходити регулярний медичний контроль. обстеження через тиждень після початку прийому препарату. Для запобігання передозуванню знижують дозу або збільшують інтервал між прийомом препарату.

Діти. Від 5 до 7 років: по 2,5 мг 3-4 рази на день. Від 7 років і старше: по 5 мг.

Лікування має бути якомога коротшим. При тривалому лікуванні стан пацієнтівта повинна контролюватись. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2-3 місяці.Більше тривале лікування слід призначати після повторної оцінки стану пацієнта. Необхідно попередити пацієнта про обмежений у часі прийом препарату, про те, як необхідно поступово знижувати дозу та про синдром відміни препарату, особливо при прийомі у високих дозах.

Побічна дія

Найчастішими побічними ефектами є втома, сонливість та м'язова слабкість, які зазвичай залежать від дози. Дані ефекти виникають переважно на початку лікування та зазвичай зникають при подальшому прийомі діазепаму.

З боку нервової системи: атаксія, дизартрія, невиразна мова, біль голови, тремор, запаморочення. Антероградна амнезія може виникнути у терапевтичних дозах, при цьому ризик зростає зі збільшенням дози. Амнезія може супроводжуватися неадекватною поведінкою.

Психічні розлади: при прийомі бензодіазепінів повідомлялося про розвиток парадоксальних реакцій, таких як занепокоєння, збудження, дратівливість, агресивність, марення, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психози, поведінкові відхилення та інші негативні прояви поведінки. У таких випадках прийом лікарського засобу слід припинити. Імовірність виникнення описаних ефектів вище у дітей та людей похилого віку.

Сплутаність свідомості, емоційне збіднення, зниження уваги, депресія, підвищення чи зниження лібідо.

Тривалий прийом внутрішньо (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення лікування може спричинити абстинентний синдром або синдром відміни.

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість. У пацієнтів, які приймали бензодіазепіни, повідомляється про більшу частоту падінь та переломів.Ризик збільшується при одночасному прийомі седативних засобів (включаючи алкогольні напої) та у людей похилого віку.

З боку травної системи: нудота, біль у ділянці живота, сухість у роті або підвищене слиновиділення (слинотеча), діарея, запор та ін. шлунково-кишкові розлади.

З боку органів зору: затуманений зір, двоїння в очах.

З боку кровоносних судин: гіпотонія, порушення кровообігу.

Лабораторні дослідження: нерегулярний пульс, дуже рідко збільшення трансаміназ, збільшення лужної фосфатази.

З сторони сечостатевої системи: нетримання сечі; затримка сечі.

Алергічні реакції: шкірний висип.

З боку органу слуху: запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, зокрема зупинка дихання.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко – жовтяниця.

У разі виникнення перелічених вище побічних реакцій або побічних реакцій, не зазначених у даній інструкції з медичного застосування лікарського засобу, необхідно звернутися до лікаря.

Протипоказання

Гіперчутливість, кома, шок, гостра алкогольна інтоксикація з ослабленням життєво важливих функцій, гострі інтоксикації лікарськими засобами, які мають пригнічуючу дію на центральну нервову систему (в т.ч.наркотичні анальгетики та снодійні лікарські засоби), міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність); тяжка хронічна обструктивна хвороба легень (небезпека прогресування ступеня дихальної недостатності), гостра дихальна недостатність, вагітність (особливо І триместр), період лактації. Не рекомендується для первинного лікування психотичних розладів. Не застосовується для лікування депресії або тривоги з депресією, оскільки такі пацієнти схильні до ризику самогубства.

Дана лікарська форма не призначена для дітей віком до 5 років.

З обережністю: епілепсія або епілептичні напади в анамнезі (початок лікування діазепамом або його різке скасування можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу), абсанс або синдром Леннокса-Гасто (при внутрішньовенному введенні сприяє виникненню тонічного епілептичного статусу), печінкова та/або ниркова недостатність, та спинальні атаксії, гіперкінези, лікарська залежність в анамнезі, схильність до зловживання психоактивними лікарськими засобами, органічні захворювання головного мозку, гіпопротеїнемія, нічне апное (зупинка дихання) (встановлене або передбачуване), літній вік.

Передозування

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, арефлексія, оглушеність, знижена реакція на больові подразнення, глибокий сон, дизартрія, атаксія, порушення зору (ністагм), тремор, брадикардія, задишка , колапс, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, кома.Респіраторні порушення більш серйозні у пацієнтів з респіраторною недостатністю.

Лікування: промивання шлунка, форсований діурез, прийом активованого вугілля. Симптоматична терапія (підтримка дихання та АТ), ШВЛ. Як специфічний антагоніст використовують флумазеніл (в умовах стаціонару). Гемодіаліз малоефективний. Антагоніст бензодіазепінів флумазеніл не показаний хворим на епілепсію, які отримували лікування бензодіазепінами. У таких хворих антагоністична дія щодо бензодіазепінів може спровокувати розвиток епілептичних нападів. Передозування рідко закінчується смертельними наслідками.

Запобіжні заходи

У процесі лікування хворим категорично забороняється вживання етанолу. При одночасному прийомі з етанолом та іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, можливі такі наслідки, як тяжкий седативний ефект, клінічно значущі респіраторні та/або серцево-судинні депресії. Дуже обережно слід застосовувати препарат у пацієнтів, які мають в анамнезі вживання наркотиків. При нирковій/печінковій недостатності та тривалому лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові та "печінкових" ферментів. Ризик формування лікарської залежності зростає при використанні великих доз, значної тривалості лікування, у пацієнтів, які раніше зловживали етанолом або лікарськими засобами. Щоб зменшити ризик виникнення залежності, слід призначати бензодіазепіни тільки після ретельного розгляду показань. Без особливих вказівок слід застосовувати довго.Після багаторазового використання препарату протягом тривалого часу може статися звикання до препарату та зменшення його терапевтичного ефекту. Неприпустимо різке припинення лікування через ризик виникнення синдрому "скасування" (головний біль, міалгія, тривожність, напруженість, сплутаність свідомості, дратівливість; у тяжких випадках - дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, світлобоязнь, тактильна гіперчутливість, парестезії в кінцівках, припадки), проте завдяки повільному періоду напіввиведення діазепаму його прояв виражений набагато слабше, ніж у ін. бензодіазепінів. У разі симптомів відміни препарату пацієнти повинні ретельно спостерігатися лікарем. При виникненні у хворих таких незвичайних реакцій, як підвищена агресивність, гострі стани збудження, занепокоєння, дратівливість, марення, спалахи гніву, тривожність, почуття страху, думки про самогубство, галюцинації, посилення м'язових судом, тяжке засинання, поверхневий сон та ін. поведінкові розлади, лікування слід припинити.

Бензодіазепіни можуть призвести до антероградної амнезії. Антероградна амнезія може розвинутись у терапевтичних дозах, ризик збільшується у більш високих дозах. Початок лікування діазепамом або його різке скасування у хворих на епілепсію або з епілептичними нападами в анамнезі можуть прискорювати розвиток нападів або епілептичного статусу.

З обережністю препарат застосовують у пацієнтів із відомою кардіореспіраторною недостатністю.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, Lapp-лактозною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати препарат.

Літні. У літніх та ослаблених осіб рекомендується застосовувати найменші ефективні дози препарату (2,5 мг 1-2 рази на добу), щоб уникнути розвитку атаксії або надлишкового седативного ефекту. При необхідності, у разі хорошої переносимості, доза може бути збільшена.

Діти. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічує ЦНС дії бензодіазепінів. Новонародженим не рекомендується призначати ЛЗ, що містять бензиловий спирт, - можливий розвиток смертельного токсичного синдрому, що проявляється метаболічним ацидозом, пригніченням ЦНС, утрудненням дихання, нирковою недостатністю, зниженням артеріального тиску і, можливо, епілептичними нападами, а також внутрішньочерепними крововиливами.

Вагітність та годування груддю

У період вагітності застосовують лише у виняткових випадках і лише за "життєвими" показаннями. Чинить токсичну дію на плід і збільшує ризик розвитку вроджених вад при застосуванні в І триместрі вагітності. Прийом терапевтичних доз у пізніші терміни вагітності може спричинити пригнічення ЦНС новонародженого, гіпотонію, дихальну недостатність, переохолодження. Постійне застосування під час вагітності може призводити до фізичної залежності - можливий синдром відміни у новонародженого. Якщо препарат використовується під час сутичок і пологів, слід дотримуватися особливої ​​обережності, оскільки високі дози можуть призвести до порушень серцевого ритму у дитини, а також викликати гіпотонію, переохолодження, пригнічення дихання.Діазепам та його метаболіти потрапляють у грудне молоко. Годування груддю під час лікування препаратом має бути припинено.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій через розвиток побічних ефектів препарату. Крім того, пацієнт повинен бути попереджений про небезпечне поєднання алкоголю та діазепаму.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Фармакокінетичні взаємодії

Метаболізм діазепаму до N-десметилдіазепаму, 3-гідроксідіазепаму (теназепам) та оксазепаму здійснюється ізоферментами цитохрому Р450, CYP2C19 та CYP3A. Дослідження in vitro показали, що гідроксилювання відбувається переважно під впливом CYP3A ізоформи, коли N-деметилювання здійснюється як CYP3A, так і CYP2C19. Дослідження in vivo на добровольцях підтвердили результати in vitro експериментів.

З'єднання, що змінюють активність CYP3A та/або CYP2C19, можуть вплинути на фармакокінетику діазепаму. Інгібітори CYP3A або CYP2C19 (наприклад, циметидин, кетоконазол, флувоксамін, топірамат, флуоксетин та омепразол) можуть призвести до збільшення вираженості та тривалості седативного ефекту.

Діазепам здатний пригнічувати метаболізм та посилювати дію фенітоїну.

Цизаприд може призвести до тимчасового збільшення седативної дії пероральних бензодіазепінів, оскільки прискорює всмоктування останніх.

Фармакодинамічні взаємодії

При сумісному застосуванні діазепаму з лікарськими засобами, які мають пригнічуючий вплив на ЦНС (наприклад, нейролептики, анксіолітики/седативні засоби, антидепресанти, снодійні, протисудомні препарати, наркотичні анальгетики, анестетики та седативні антигістамінні препарати або алкоголь), посилюється пригнічення. та гемодинаміку.

Пацієнтам, які приймають діазепам, слід уникати алкоголю.

Теофілін може інгібувати дію діазепаму.

Одночасний прийом протидіабетичних засобів, антикоагулянтів та діуретиків не впливає на діазепам.

При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується виведення діазепаму внаслідок значного посилення метаболізму під впливом рифампіцину.

При одночасному застосуванні діазепаму з опіатами слід враховувати можливість посилення ефекту пригнічення дихання.

Умови зберігання

У захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Упаковка

По 10 таблеток у контурну коміркову упаковку. Дві контурні коміркові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку.

Відпочинок з аптек

Республіка Білорусь, 220007, м. Мінськ,

вул. Фабриціуса, 30, т./ф.: (+375 17) 2203716,